Tubastatin A
分子式：C20H21N3O2 分子量：335.4
简介： Tubastatin A 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多，是其他同工酶的 1000 多倍。
别名：Benzamide, N-hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：67 mg/mL (199.76 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Tubastatin A 是有效的，选择性HDAC6抑制剂，IC50为15 nM，选择性作用于所有其他同工酶(1000倍) 除了HDAC8(57倍)。 |
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靶点 |
HDAC6 (Cell-free assay) |
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IC50 |
15 nM |
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体外研究 |
Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8，对所有亚型不含HDAC8，保持超过1000倍的选择性，对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5 μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10 μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5 μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用，这种作用具有剂量依赖性，10 μM时，达到完全保护。Tubastatin A (10 μM) 作用于胆管癌细胞系，诱导乙酰化的α-tubulin水平增加，和初级纤毛表达的恢复，初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路，以及减少细胞增殖率（平均50％）和浸润（40％）相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类 THP-1巨噬细胞，显著抑制TNF-α和IL-6，IC50分别为272 nM 和 712 nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞，抑制一氧化氮（NO）分泌，这种作用具有剂量依赖性，IC50为4.2 μM。 |
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体内研究 |
Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10 mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型，诱导低于平均瘤重6倍，降低肿瘤重量与肝脏重量和体重（分别为5和5.6倍）的比值。Tubastatin A 处理肿瘤，与对照组相比，显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30 mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂（FCA）诱导的动物炎症模型，显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30 mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织，显著降低临床评分（〜70％），和IL-6表达。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Tubastatin A 是有效的，选择性HDAC6抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.9815 mL |
14.9076 mL |
29.8151 mL |
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5 mM |
0.5963 mL |
2.9815 mL |
5.9630 mL |
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10 mM |
0.2982 mL |
1.4908 mL |
2.9815 mL |
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50 mM |
0.0596 mL |
0.2982 mL |
0.5963 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
HDAC酶试验: |
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细胞实验： |
细胞生长在软琼脂中，测评锚定非依赖性生长。约25,000个细胞悬浮在培养基的0.4％琼脂中，超过1％琼脂层在6孔板中。每周加入两次培养基，温育21天，拍摄图片。使用Gel-Pro软件分析菌落的数量和尺寸。 |
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动物实验： |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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英文名字：Tubastatin A
质量标准：>98%，选择性HDAC6抑制剂
分子式：C20H21N3O2
