Tranilast；曲尼司特
分子式：C18H17NO5 分子量：327.34
简介： 曲尼司特 Tranilast是抗过敏化合物。
别名：MK 341; SB 252218；2-[[3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]amino] benzoic acid, 3,4-DAA, N-(3,4-Dimethoxycinnamoyl)anthranilic acid, Rizaben
物理性状及指标：
外观：………………淡黄绿色结晶性粉末
溶解性：……………DMSO 66 mg/mL (201.63 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Tranilast是一种抗过敏化合物。
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体外研究
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Tranilast是一种抗过敏的药物，抑制物质如组胺和前列腺素从肥大细胞中释放，从而抑制从瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞的胶原合成。Tranilast（3-300 mM）抑制增生性瘢痕组织来源的成纤维细胞中胶原合成，但健康的皮肤成纤维细胞不受影响。Tranilast（30-300 mM）抑制纤维细胞的转化生长因子（TGF）-β1的释放，这增强了瘢痕疙瘩组织来源的成纤维细胞中胶原的合成。 Tranilast改善瘢痕疙瘩和增生性疤痕的异常增殖和成纤维细胞过度堆积的胶原蛋白。Tranilast抑制从人单核细胞 – 巨噬细胞中释放TGF-β1，IL-1β和PGE2。Tranilast抑制用胎牛血清（FBS），TGF-β1和血小板衍生的生长因子-BB（PDGF-BB）刺激的增殖，以及PDGF-BB诱导的迁移。Tranilast抑制自发的胶原合成和TGF-β1的诱导的胶原蛋白和糖胺聚糖的合成。
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体内研究
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在大鼠的糖尿病心脏中，Tranilast降低TGF-β1诱导的3[H]羟基脯氨酸掺入达58％。在大鼠的糖尿病心脏中，Tranilast减弱心肌纤维化达37％，伴随磷酸化Smad2的降低。在狗的颈动脉中，Tranilast完全防止chymaselike活性的增加，减少了食糜酶mRNA水平达43％，并减少颈动脉内膜/介质比达63％。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。曲尼司特是一种抗哮喘药物，它抑制受刺激单核细胞中LTC4和PGE2的形成，但不抑制环氧合酶或脂氧合酶活性，抑制肥大细胞脱颗粒，在体内抑制VEGF诱导的血管生成，在体外也抑制人内皮细胞的增殖和管形成。曲尼司特可能代表用于治疗进行中的TH1介导的自身免疫性疾病的一类新药物。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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3.0550 mL
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15.2751 mL
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30.5502 mL
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5 mM
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0.6110 mL
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3.0550 mL
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6.1100 mL
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10 mM
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0.3055 mL
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1.5275 mL
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3.0550 mL
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50 mM
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0.0611 mL
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0.3055 mL
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0.6110 mL
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CAS 号：53902-12-8
英文名字：曲尼司特
质量标准：>98.0%
分子式：C18H17NO5
