Tolbutamide；甲苯磺丁脲 
分子式： C12H18N2O3S   分子量： 270.35

简介： 甲苯磺丁脲  Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂，是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。

别名： HLS 831；Benzenesulfonamide, N-[(butylamino)carbonyl]-4-methyl
物理性状及指标： 
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点：……………………126 ～130 ℃ 
溶解性：…………………DMSO ：54 mg/mL (199.74 mM)；Ethanol：54 mg/mL warmed (199.74 mM)；溶于丙酮、三氯甲烷、氢氧化钠溶液；Water：Insoluble
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………99.0%~101.0%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

储存条件：常温运输。
生物活性

产品描述	Tolbutamide是一种钾离子通道抑制剂，用于治疗II型糖尿病。
靶点	Potassium channel
体外研究	Tolbutamide属于磺酰脲类药物。通过作用胰腺产生胰岛素（一种体内产生的天然降血糖底物）来降低血糖并帮助机体更有效的利用胰岛素。它只能帮助机体正常产生胰岛素的这类病人来降低血糖。Tolbutamide不适用于I型糖尿病患者（机体失去产生胰岛素的能力从而导致调节血糖浓度失调）或者是糖尿病酮症酸中毒患者（体内持续高血糖引起的一种急性并发症）。它能同时抑制基底蛋白激酶和环腺苷酸激活的蛋白激酶活性，IC50浓度为4 mM 。与Tolbutamide抑制体外激素（降肾上腺素和促肾上腺皮质激素）诱导或者双丁酰环腺苷酸和茶碱共同诱导的脂解作用的IC50浓度类似。Tolbutamide还能够抑制犬类心脏中游离以及膜结合蛋白酶的活性。对脂肪组织的环腺苷酸依赖蛋白激酶活性的抑制作用可能是Tolbutamide抗脂解作用的原因。 它还能够通过增加Cx43的浓度来抑制C6胶质细胞的增殖，Cx 43的浓度与Cdk激酶的抑制因子p21和p27上调所引起的pRb磷酸化降低相关。在鼠胰腺B细胞中，胞质核苷酸通过调节抑制和激活受体的协调合作来增强Tolbutamide ATP依赖的K离子通道  Tolbutamide能够抑制胰高血糖素诱导的双功能蛋白的磷酸化，这种抑制作用是剂量依赖的。在储存10（-9）M 胰高血糖素的情况下，加入2 mM Tolbutamide能够降低6磷酸果糖激酶的活性并增加果糖2，6二磷酸酯酶的活性。现有结果显示Tolbutamide可能会通过抑制蛋白酶的磷酸化来调节肝脏内在联系磷酸果糖激酶/果糖2，6二磷酸酯酶的活性。
体内研究	450毫克Tolbutamide每天每千克处理细胞，连续七天，能够显著增加胰岛素和脂肪细胞的结合。结合曲线反应了受体位点数量的增加而非它们的亲和力。这种效应是与对脂肪组织中胰岛素增强应答相关，与对照相比，在有胰岛素存在的前提下，用Tolbutamide处理的动物脂肪细胞能够显著地将更多的葡萄糖转化成脂肪。然而，胰岛素结合位点的增加仅在大剂量的Tolbutamide存在时出现，但这种剂量下，会减少胰岛素的整体水平，包括胰腺的分泌和血清中胰岛素的水平。小的剂量下，能够通过刺激胰岛素的分泌产生代谢效应的剂量下，但这种剂量不能提供更多的胰岛素结合位点。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为磺酰脲类口服降血糖药，对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用，但对胰岛功能丧失者无此作用。主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。其作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲类受体特异性结合，从而使ATP依赖的K+通道关闭，引起膜电位去极化，使 Ca2+通道开启，细胞液内Ca2+浓度升高，促使胰岛素分泌。还有增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受体数目增加，进而导致胰岛素的敏感性增高。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.6989 mL	18.4945 mL	36.9891 mL
5 mM	0.7398 mL	3.6989 mL	7.3978 mL
10 mM	0.3699 mL	1.8495 mL	3.6989 mL
50 mM	0.0740 mL	0.3699 mL	0.7398 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：	cAMP酶活实验: 处死饲养的大白鼠（175-225gm）后分离附睾脂肪垫并将其剪碎，在含有1.27 mM CaCl2 的克雷布斯碳酸盐缓冲液中，37℃培养2小时。仅在培养过程中加入Tolbutamide。 清洗培养过的脂肪垫并在冰冷的克雷布斯碳酸盐缓冲液中进行超声处理。4 ℃ 50，000g 离心30分钟获得的上清液中每毫升含有0.75 到 1.25 mg的蛋白用于环腺苷酸蛋白激酶活性的测定。实验反应包括以下试剂，10μmoles pH 7.0的甘油磷酸钠，2 μmoles氟化钠，0.4 μmoles茶碱，0.1 μmoles ethylene glyool bis (β-aminoethyl ether)-N, N’-tetraaoetic acid，3 μmoles氯化镁，0.3 mg组蛋白混合物，2 nmoles ATP，必要时1 nmoles 环腺苷酸，和0.05 ml上清液。
细胞实验：	Cell lines: C6胶质瘤细胞系 Concentrations: 400 μM Incubation Time: 24小时 Method: 每次实验前，C6胶质瘤细胞都要在37℃、无血清的DMEM培养基中至少培养24小时。再用Tolbutamide处理细胞，浓度为400μM于无血清培养基，孵育24小时。 孵育条件为37 ℃，95%空气/5%二氧化碳，湿度为90–95%。
动物实验：	Animal Models: 雄性白化病Wistar大鼠(200-300 g) Formulation: 做成粉末与食物混合 Dosages: 450 mg/kg Administration: 口服，连续七天

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

Tolterodine Tartrate；酒石酸托特罗定 
分子式：  C22H31NO.C4H6O6;C26H37NO7    分子量： 475.58

简介： 酒石酸托特罗定是Tolterodine的酒石酸盐形式。是一种强大的肌球蛋白受体拮抗剂，是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。 
别名：酒石酸托特罗定;2-[(1R)-3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-methyl-phenol tartrate ;Detrusitol ;PNU-200583E;Detrol LA; Kabi-2234;Tolterodine tartrate 
物理性状及指标： 
外观：……………………白色结晶性粉末 
熔点：……………………205-210℃（dec.） 
溶解性：…………………DMSO 95 mg/mL (199.76 mM)；Water 17 mg/mL (35.74 mM)；Ethanol 6 mg/mL (12.61 mM)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>98.5%
IC50：……………………半致死剂量(LD50) 经口 – 老鼠 – > 200 mg/kg
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述	Tolterodine tartrate是Tolterodine的酒石酸盐形式，是一种竞争性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。
靶点	AChR
体外研究	Tolterodine在体外具有对毒蕈碱受体的高亲和力和特异性和它在体内表现出的膀胱和唾液腺的选择性。 Tolterodine是一种新的毒蕈碱受体拮抗剂，用于的急迫性尿失禁及相关的膀胱过动症等症状的治疗。Tolterodine可以浓度依赖性的，有竞争力的方式有效地抑制豚鼠膀胱隔离条中carbachol诱导的收缩。Tolterodine毒蕈碱受体有高亲和力，在豚鼠膀胱（Ki 2.7 nM），心脏（Ki 1.6 nM），大脑皮层结合（Ki 0.75 nM），腮腺（Ki 4.8 nM），在人膀胱(Ki 3.3 nM)。
体内研究	在麻醉猫中，Tolterodine（1 mg/kg，腹腔注射）显著抑制乙酰胆碱诱导膀胱收缩，比电致流涎更有效。在正常大鼠和树胶脂毒素治疗的老鼠中，Tolterodine静脉给药增加了平均排尿间隔，膀胱容量和排尿体积。在对照脑梗死大鼠中，Tolterodine（2 nM /公斤）显著增加膀胱容量（BC)，而不增加残气量，但它在resiniferatoxin-脑梗死大鼠BC没有影响。在膀胱出口梗阻的雌性大鼠中，Tolterodine酒石酸盐（0.1和1.0 毫克/千克）显著降低非排尿收缩的数量和振幅分别达38-74％和29-44％，并增加膀胱容量达19-51％。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状，为竞争性M胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺，但尚未得到临床的证实，本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物5-羟甲基衍生物，其抗胆碱活性与本品相近。两者对M胆碱受体均具有高选择性，对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点（如钙通道）的作用或亲和力很弱。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1027 mL	10.5137 mL	21.0274 mL
5 mM	0.4205 mL	2.1027 mL	4.2055 mL
10 mM	0.2103 mL	1.0514 mL	2.1027 mL
50 mM	0.0421 mL	0.2103 mL	0.4205 mL

【注意 】
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