Milnacipran HCl

米那普仑盐酸盐

分子式:   C15H22N2O.HCl;C15H23ClN2O     分子量:282.81

物理性状及指标:

外观:……………………白色结晶性粉末

溶解性:…………………溶于水(100 mM),和DMSO(100 mM).

干燥失重:………………≤0.5%

含量:……………………98.5~101.5%

IC50:……………………NET: IC50 = 77 nM; 去甲肾上腺素的再吸收:IC50 = 100 nM; 5-HT: IC50 = 203 nM;

……………………………SERT: IC50 = 420 nM; nACh受体:IC50 = 14.3 µM

……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 213 mg/kg

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。米那普仑的中枢疼痛抑制作用确切作用机制和在人中改善纤维肌痛症状的能力尚未知。临床前研究曾显示米那普仑是一种神经元去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取强抑制剂;在体外米那普仑抑制去甲肾上腺素摄取 比5-羟色胺强度约更高3-倍,对多巴胺或其它神经递质的摄取无直接影响。米那普仑在体外对5-羟色胺能(5-HT1-7),α-和β-肾上腺能,毒蕈硷(M1-5),组胺(H1-4),多巴胺(D1-5),鸦片,苯二氮卓,和γ-氨基丁酸(GABA)受体无明显亲和力。在这些受体处的药理学活性被假设是伴随各种抗胆碱能,镇静,和心血管效应与其它精神病治疗药物所见。米那普仑对Ca2+,K+,Na+和Cl– 通道无明显亲和力而且不抑制人单胺氧化酶(MAO-A和MAO-B)或胆碱酯酶活性。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输

注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。

米那普仑盐酸盐的溶解性,米那普仑盐酸盐在水中的溶解性,米那普仑盐酸盐在生理盐水中的溶解性,米那普仑盐酸盐在PBS缓冲液中的溶解性,米那普仑盐酸盐在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,米那普仑盐酸盐在细胞实验方面的应用,米那普仑盐酸盐在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用)

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:101152-94-7
英文名字:米那普仑盐酸盐
质量标准:>98%
分子式: C15H22N2O.HCl;C15H23ClN2O

·

Miltefosine

Miltefosine ;米替福新 
分子式: C21H46NO4P   分子量: 407.57

简介: 米替福新  Miltefosine 是一种 Akt 抑制剂,大大减少  HIV-1 从病毒感染的巨噬细胞产生。 

别名: HePC; Hexadecyl phosphocholine; Ethanaminium, 2-[[(hexadecyloxy)hydroxyphosphinyl]oxy]-N,N,N-trimethyl-, inner salt
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
熔点:……………………232.2-233.9 °C (dec.)
溶解性:…………………DMSO:Insoluble; H2O: 10 mg/mL;Ethanol:81 mg/mL (198.73 mM)
含量:……………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Miltefosine作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。

靶点

Akt

PI3K

PKC

~7 μM

体外研究

Miltefosine是一种烷基磷酸胆碱药,对各种寄生虫虫种,癌症细胞,以及一些致病菌与真菌均具有活性。Miltefosine抑制无细胞提取物中来自NIH3T3细胞的PKC ,IC50约为7 μM。Miltefosine以HIV感染的巨噬细胞为靶点,其在体内扮演长期的HIV-1储存库。Miltefosine通过抑制PI3K/Akt通路发挥作用,从而移除循环中感染的巨噬细胞,而不影响健康细胞。Miltefosine抑制癌细胞系中PI3K/Akt存活通路。Miltefosine通过干扰胰岛素信号通路,并抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取,引起体外骨骼肌胰岛素抵抗。Miltefosine剂量依赖性抑制胰岛素刺激的Akt磷酸化,40 μM下抑制75%,60 μM下抑制98%。

体内研究

Miltefosine抑制抗- IgE诱导的组胺从人皮肤肥大细胞的释放。Miltefosine能够减少某些皮肤组织细胞中的细胞因子IL-1β,IL-4,和IL-6,并强烈阻碍胆固醇的酯化反应

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AZD5363

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。米替福新mitefosine是一种具有生物活性的烷基磷脂,是一种PI3-K和Akt抑制剂,也能够抑制抗免疫球蛋白诱导的组胺释放 。大大减少 HIV-1 从病毒感染的巨噬细胞产生。抑制蛋白激酶C和磷脂酰胆碱合成。可能被用于研究其药代动力学、代谢、安全性、有效性和递送配方,作为一种潜在的治疗方法,用于治疗癌症,如皮肤淋巴瘤、皮肤转移性黑色素瘤、鳞状细胞癌和乳腺癌的皮肤转移。还可用于研究其作为抗利什曼病(抗原生动物)药物的作用机制和价值。mitefosine可能被用来研究它对细胞信号通路的影响,这些通路包括p38 MAPK通路的激活以及Akt信号通路的差异下调。 
储液配置

Miltefosine

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4536 mL

12.2678 mL

24.5357 mL

5 mM

0.4907 mL

2.4536 mL

4.9071 mL

10 mM

0.2454 mL

1.2268 mL

2.4536 mL

50 mM

0.0491 mL

0.2454 mL

0.4907 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 使用ApoAlert半胱天冬酶荧光测定试剂盒定量酶活性胱天蛋白酶-3的水平。 简而言之,用50μM米替福新,50μMPerifosine或20nM NVP-BEZ235以及相应的载体对照处理1×10 6 BC-1 PEL细胞。 收获细胞并在12小时后裂解。 将所有样品的等效微克细胞裂解物与荧光半胱天冬酶-3底物(DEVD-AFC)一起温育。 通过胱天蛋白酶-3裂解DEVD释放AFC,其荧光使用FLUOstar OPTIMA荧光计测量,激发和发射滤光器波长分别设定为400和505nm。

细胞实验

  • 将米替福新(HePC)制备成含有10mM米替福新在20mM Tris-HCl,pH7.4中的储备溶液,并储存(-20℃),然后在使用前稀释。
  • NIH3T3细胞在补充有10%FCS的DMEM中在95%空气和5%CO 2的潮湿气氛中生长。 将细胞以0.5-0.8×10 5个细胞/孔接种在35-mm培养皿(6孔板)上。 确定生长18-24小时并确定代表性孔的细胞数(时间0)。 通过向细胞或等体积的Tris-HCl添加新制备的给予浓度的米替福新溶液来开始实验以控制细胞。 孵育60小时后,用电子计数器计数细胞。 计算细胞增殖。

动物实验

  • 将米替福新溶解在PBS(小鼠)中。
  • 米替福新(MFS)制备为水溶液或MFS-脂质纳米胶囊(LNC)分散体(大鼠)。
  • 老鼠
  • 将PEL细胞在冰冷的磷酸盐缓冲盐水中洗涤,计数,并在100μL与100μL贫化生长因子的基质胶混合的PBS中稀释。将总共1×105至7.5×105个BC-1细胞皮下注射到NOD.CB17-Prkdcscid / J或CB17-Prkdcscid / J小鼠的右胁腹中。隔天监测小鼠的可触及肿瘤(2mm3)的发展,此时开始药物或媒介物治疗,并且每周5天腹膜内(哌立福辛)或通过口服强饲法(罗格列酮,NVP-BEZ235)施用。 。使用5至7只小鼠的组来产生PEL肿瘤并用载体或药物混合物处理。每个生物学实验重复多次。对于罗格列酮,使用0.25%甲基纤维素作为载体,并将30mg / kg或60mg / kg罗格列酮悬浮于甲基纤维素中。对于Perifosine和Miltefosine,PBS用作载体,50mg / kg Perifosine或Miltefosine溶解在PBS中。对于NVP-BEZ235,将化合物溶于1:9vol / vol的1-甲基-2-吡咯烷酮和聚乙二醇300的混合物中。给予40mg / kg剂量的NVP-BEZ235或等体积的载体。使用数字卡尺测量肿瘤直径,并计算肿瘤体积。切除肿瘤并在福尔马林中固定。使用线性模型拟合进行统计分析,其中最大可能性是将个体动物视为随机效应。
  • 大鼠
  • 将雄性Sprague-Dawley大鼠(体重270-290g)分成五组(n = 5)。治疗组中的大鼠通过胃管饲法以水溶液或MFS-LNCs分散体施用单次10mg / kg口服剂量的米替福新(MFS)。该剂量相当于在校正大鼠后在临床前研究中给小鼠施用的20mg / kg米替福新剂量。给药后,在麻醉下,在含有EDTA的Eppendorf管中以0.5,1,2,4,7,10,24,48,72和216小时的时间间隔通过眼眶丛收集血液样品。然后将血液样品立即以4000rpm离心10分钟。将血浆样品冷冻并保持在-80℃待分析。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:58066-85-6
英文名字:米替福新
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H46NO4P

·

Minoxidil

简介: 米诺地尔  Minoxidil(U 10858)是血管扩张剂,可做用于高血压和脱发。
别名:U10858;2,4-Pyrimidinediamine, 6-(1-piperidinyl)-, 3-oxide
物理性状及指标:
外观:………………White to off white powder
溶解性:……………Sparingly soluble in ethanol
含量:………………≥98%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
生物活性:

米诺地尔( U10858)是一种抗高血压血管扩张药,在全身给药时可诱导全身多毛症,在局部给药时可诱导局部毛发再生。米诺地尔刺激毛发生长的药理机制尚不清楚。米诺地尔对培养的新生小鼠表皮细胞体外研究显示:在米诺地尔的存在下,培养开始后8-10天,DNA合成的第二个高峰表现出明显的剂量依赖性。此外,出现了两种形态不同的细胞类型。角蛋白特异性抗体间接免疫荧光染色显示细胞浆角蛋白纤维,提示这些细胞来源于表皮。我们的实验表明,米诺地尔可以通过改变表皮细胞的生长模式和表型外观来影响培养中的表皮细胞。在含有不同量乙醇、丙二醇(PG)和水(按体积计分别为60:20:20、80:20:0和0:80:20)的配方中,使用了有限剂量的米诺地尔(2%,w/v)。采用液体闪烁计数法测定SC(胶带剥离法)、附件(氰基丙烯酸酯铸造法)和受体液中米诺地尔的含量。在早期(30min, 2h),含乙醇的配方(60:20和80:20)与无乙醇的配方(0:80:20)相比,在SC和附件中引起了更大的米诺地尔保留率。在12 h后,富pg的0:80:20配方的米诺地尔受体渗透显著增加。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。米诺地尔 Minoxidil(U 10858)是血管扩张剂,可用于高血压和脱发等相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.7790 mL

23.8949 mL

47.7897 mL

5 mM

0.9558 mL

4.7790 mL

9.5579 mL

10 mM

0.4779 mL

2.3895 mL

4.7790 mL

50 mM

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:38304-91-5
英文名字:米诺地尔

质量标准:98%

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White to off white powder

Solubility

Sparingly soluble in ethanol

Identification

HNMR,UV Max

Purity(HPLC)

≥98%

·

·

·

Mirin

Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂,能够抑制Mre11相关的外切酶活性。

理化数据

分子量

220.25

化学式

C10H8N2O2S

CAS号

1198097-97-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

44 mg/mL (199.77 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂,能够抑制Mre11相关的外切酶活性。

靶点

MRN

体外研究

Mirin抑制了DSB诱导的ATM活化,ATM依赖性的下游靶点Nbs1和Chk2的磷酸化以及MRN依赖性的ATM在Ser1981位点的自磷酸化。Mirin还抑制了TOSA4细胞的G2检查点以及HEK293细胞中同源依赖性的DNA修复。在整合有HPV16 (SiHa)的细胞中,Mirin增加了HPV episomes对PA25的敏感性,使PA25的IC50降低了5倍。mirin的预处理还降低了cisplatin处理的293细胞的细胞活性并且抑制了增殖细胞核抗原的表达。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的
CAS 号:1198097-97-0
英文名字:Mirin
质量标准:>98%,MRN复合体抑制剂
分子式:C10H8N2O2S

Mirtazapine

米氮平 ;Mirtazapine;Org3770

分子式:C17H19N3         分子量:265.35

物理性状及指标:

外观:……………………白色或类白色粉末

溶解性:…………………DMSO:53 mg/mL (199.73 mM);Water:Insoluble;Ethanol:53 mg/mL (199.73 mM)

生物活性

产品描述

Mirtazapine 是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂,用于治疗抑郁症。

靶点

5-HT

体外研究

Mirtazapine对克隆的人α2A-肾上腺素(AR)受体表现出显著的亲和力,在该受体上其阻断去甲肾上腺素(NA)诱导的鸟苷-5′-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸盐 ([35S]-GTPgammaS)结合的激活。Mirtazapine对克隆的人血清素(5-HT)2C受体表现出高亲和力,在该受体上其废除5-HT诱导的磷酸肌醇产生。Mirtazapine显著提高NA和DA在FCX中的渗透水平, 而5-HT不被影响。Mirtazapine通过阻断α2肾上腺素自身-和异型-受体,增强上升5-HT通路的电刺激疗效。Mirtazapine阻断微粒子电渗法施加的去甲肾上腺素(NE)对CA3背侧海马椎体神经元放电活性的抑制作用,表明其对突触后α2受体具有拮抗作用。

体内研究

Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)剂量依赖性增强天然大鼠中5-HT神经元的放电活性,但对6-羟多巴胺预处理的大鼠没有作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中,Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., 使用皮下埋置渗透性微泵)增加蓝斑核去甲肾上腺素(NA)神经元的自发放电活性。对于背侧海马CA3锥体神经元放电活性的抑制,α2肾上腺素受体激动剂可乐定对上升的5-HT通路电刺激产生作用,Mirtazapine在低剂量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗强化作用,在高剂量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗减弱作用。Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)仅轻微影响纹状体中DOPAC和高香草酸水平,几乎不影响自由活动大鼠中5-HT的释放,但是显著增加5-羟基吲哚乙酸。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂,对以增强肾上腺素能的 神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5-HT2,5-HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB1588
CAS 号:85650-52-8
英文名字:Mirtazapine(Org3770)
质量标准:>99%,BR
分子式:C17H19N3
·

Mitoxantrone

Mitoxantrone;米托蒽醌 
分子式:C22H28N4O6     分子量: 444.48

简介:米托蒽醌  Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。 
别名:mitozantrone;9,10-Anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-
物理性状及指标: 
外观:……………………深蓝色结晶 
熔点:……………………170-1740°C (lit.)
溶解性:…………………DMSO ≥150 mg/mL;几乎不溶于丙酮 
含量:……………………HPLC97%,BR
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

Description

米托蒽醌  Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。

IC50 & Target

IC50: 8.5 μM (PKC)

In Vitro

米托蒽醌以组蛋白H1的竞争性方式抑制PKC,其Ki值为6.3μM,并且以磷脂酰丝氨酸和ATP的非竞争性方式[1]。 用米托蒽醌(0.5μg/ mL)处理B-CLL细胞48小时可诱导细胞活力下降。米托蒽醌诱导DNA片段化和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的蛋白水解切割,表明米托蒽醌的细胞毒性效应是由于诱导细胞凋亡。米托蒽醌对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7显示细胞毒性,IC50分别为18和196 nM。

In Vivo

以IP最佳剂量(1.6 mg / kg /天;作为游离碱)给予米托蒽醌,在IP植入的L1210白血病小鼠中产生统计学显着数量的60天存活者(疗效)。 在SC植入的Lewis肺癌中,IV施用的米托蒽醌和ADM也显示出有效的抗肿瘤活性并分别产生60%和45%的ILS。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是种抗癌药。通过和DNA分子结合,抑制核酸合成而导致细胞死亡。本品为细胞周期非特异性药物。与蒽环类药物没有完全交叉耐药性。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2498 mL

11.2491 mL

22.4982 mL

5 mM

0.4500 mL

2.2498 mL

4.4996 mL

10 mM

0.2250 mL

1.1249 mL

2.2498 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验

将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种于标准96孔板中。 接种一天后,更换培养基并在7天内用含有不同浓度的米托蒽醌(10-5至5μM)和含或不含DHA(30μM)的培养基代替。 通过四唑盐测定法测量细胞的活力作为整体。

动物实验 

小鼠:米托蒽醌对小鼠实验性肿瘤的抗肿瘤活性进行测试,并与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。在肿瘤接种后的第1, 5天和第9天,通常给予药物IP或IV。Mitoxantrone在最佳剂量(1.6毫克/千克/日;作为游离碱)给予IP。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:65271-80-9
英文名字:米托蒽醌

质量标准:HPLC97%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Blue-black powder

UV Max

λmax=670±2nm

Identification

HNMR

Purity(HPLC)

≥97.0%

·

·

·

Mitoxantrone HCl

Mitoxantrone HCl;盐酸米托蒽醌 
分子式: C22H29ClN4O6.2HCl  分子量: 517.41

简介:米托蒽醌二盐酸盐  Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。

别名:mitozantrone dihydrochloride;盐酸米托蒽醌;1,4-Dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-9,10-anthracenedione dihydrochloride
物理性状及指标: 
外观:……………………蓝黑色结晶性粉末 
熔点:……………………204 °C
溶解性:…………………DMSO  89 mg/mL (172.01 mM);Water: 89 mg/mL (172.01 mM);Ethanol  Insoluble
含量:……………………>98%,BR,可用于细胞培养 
IC50:……………………II型拓扑异构酶:IC50 = 50 nM
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 – 小鼠 – 7.1 mg/kg
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输 
生物活性

产品描述

Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式,是一种合成的抗肿瘤蒽二酮(IC50为0.42 mM)。

靶点

Topoisomerase II

体外研究

Methotrexate通过主动转运或易化扩散进入细胞和在细胞内经过多聚谷氨酸化后,会抑制二氢叶酸还原酶和二氢叶酸转化为四氢叶酸。Methotrexate抑制嘌呤和嘧啶的从头合成,多胺的形成以及DNA、RNA、磷脂和蛋白质的转甲基作用。Methotrexate也会抑制胸苷酸合成酶,从而使细胞内胸苷酸不足,这可能导致抗增殖的细胞毒性作用。酶促反应被Methotrexate的多聚谷氨酸化最有效抑制的是5-氨基-4-甲酰胺咪唑核糖核苷酸(AICAR)转化为甲酰-AICAR,反应被AICAR甲酰基转移酶抑制,因此导致细胞内AICAR的积累和腺苷释放。Methotrexate增加成纤维细胞、内皮细胞和其他细胞中腺苷的释放。Methotrexate显著增加腺苷的释放,在成纤维细胞中从总嘌呤释放(EC50, 1 nM)的4%到31%,在内皮细胞中,从24%到42%。通过暴露到受激的(fMet-Leu-Phe在0.1 μM下)中性粒细胞,Methotrexate增强的腺苷释放,在成纤维细胞中进一步增加到总嘌呤释放的51% (EC50, 6 nM),在内皮细胞中增加到58%。Methotrexate抑制免疫细胞趋药性。Methotrexate (2.5微克/毫升)治疗迅速降低多形核中性粒细胞PMNs的体外趋化反应。Methotrexate抑制炎症细胞因子的活性。在体外实验中,5 nM Methotrexate抑制IL-1活性,从而抑制血管内皮细胞增殖。Methotrexate诱导细胞凋亡。来自人类外周血液的T细胞体外活化后,Methotrexate (0.1-10 μM)会诱导其细胞凋亡。

体内研究

Methotrexate显示出体内抗炎作用。在小鼠气囊炎模型中,Methotrexate以剂量依赖的方式使角叉菜胶处理过的空气袋中聚集的白血球数量减少到60% (IC50 = 0.08 毫克/千克/周)。Methotrexate (0.5 毫克/千克/周)分别增加3倍的淋巴细胞中AICAR浓度,和2倍的炎性渗出物中腺苷浓度。

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MB1404

米托蒽醌

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是Mitoxantrone的盐酸盐形式,是一种合成的抗肿瘤蒽二酮。是一种拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C。可用于相关领域的科学研究。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9327 mL

9.6637 mL

19.3274 mL

5 mM

0.3865 mL

1.9327 mL

3.8655 mL

10 mM

0.1933 mL

0.9664 mL

1.9327 mL

50 mM

0.0387 mL

0.1933 mL

0.3865 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • 小鼠:米托蒽醌对小鼠实验性肿瘤的抗肿瘤活性进行测试,并与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。在肿瘤接种后的第1, 5天和第9天,通常给予药物IP或IV。Mitoxantrone在最佳剂量(1.6毫克/千克/日;作为游离碱)给予IP。

细胞实验

  • 将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种于标准96孔板中。 接种一天后,更换培养基并在7天内用含有不同浓度的米托蒽醌(10-5至5μM)和含或不含DHA(30μM)的培养基代替。 通过四唑盐测定法测量细胞的活力。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

部分客户使用产品发表文献举例


Oestrone-targeted liposomes for mitoxantrone delivery via oestrogen receptor – synthesis, physicochemical characterization and in-vitro evaluation.
Studies on Preparation of Liposomal Mitoxantrone, Its Characterizations and Stabilities.
Cytotoxicity, Pharmacokinetics and Antitumor Efficacy of a Novel Liposomal Mitoxantrone.
LHD-Modified Mechanism-Based Liposome Coencapsulation of Mitoxantrone and Prednisolone Using Novel Lipid Bilayer Fusion for Tissue-Specific Colocalization and Synergistic Antitumor Effects.
Preparation and Characterization of DHAD/HRP Co-loaded Multivesicular Liposomes .

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB1478
CAS 号:70476-82-3
英文名字:盐酸米托蒽醌
质量标准:>98%,BR,可用于细胞培养

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Blue-black crystalline powder

Solubility

89mg/ml water,clear

pH

3.0〜5.5

UV Max

λmax=242±1nm、275±1nm、609±1nm、663±1nm

Identification

Chemical reaction

HNMR

Purity(HPLC)

>98%

·

·

·

Mizolastine

物理性状及指标:

外观:……………………白色或类白色粉末

熔点:……………………105.2~108.2℃

干燥失重:………………≤0.5%

含量:……………………≥98.5%

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。咪唑司汀是一种抗组胺药,又称为咪唑斯汀,不仅有较强的抗组胺作用,而且具有抑制其他炎症递质的作用,如抑制白三烯的产生、减轻水肿等。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输

注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:108612-45-9
英文名字:Mizolastine

质量标准:98.5%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White to almost white powder

Identification

HNMR

Solubility

1mg/ml DMSO or ethanol,clear

Purity(HPLC)

≥98.5%

·

·

·

MK-0752

MK-0752 
分子式:C21H21ClF2O4S  分子量:442.9

简介: MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂, 在阿尔茨海默病的治疗中很有用。
别名:3-((1r,4s)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:89 mg/mL (200.94 mM);Water Insoluble;Ethanol :45 mg/mL (101.6 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。

特性

一种适度有效的γ-分泌酶抑制剂。

靶点

γ secretase(Aβ40) 


(in human SH-SY5Y cells)

 

5 nM

体外研究

MK-0752是一种适度有效的γ-分泌抑制剂,其剂量依赖性减少人SH-SY5Y 细胞中Aβ40,IC50为5 nM。在体外,MK-0752阻断凹槽胞内结构域(ICD)裂解,以及随后的核易位。

体内研究

在猕猴大脑中,MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少,AUV下降90%。此外,MK-0752治疗增加Aβ 1-14,Aβ 1-15,和Aβ 1-16水平,而减少Aβ 1-17水平。在豚鼠体内,MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆,大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少,在大脑中IC50为440 nM。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。mk – 0752是一个强有力的γ分泌酶(γ-secretase)抑制剂。MK-0752在阿尔茨海默病的治疗中很有用。
储液配置

MK-0752

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2578 mL

11.2892 mL

22.5785 mL

5 mM

0.4516 mL

2.2578 mL

4.5157 mL

10 mM

0.2258 mL

1.1289 mL

2.2578 mL

50 mM

0.0452 mL

0.2258 mL

0.4516 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: 小脑延髓池移植的(CMP)猕猴模型。
  • Formulation: MK-0752在水中溶解。
  • Dosages: ≤240 mg/kg
  • Administration: p.o.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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CAS 号:471905-41-6
英文名字:MK0752
质量标准:>98%,γ-secretase抑制剂,
分子式:C21H21ClF2O4S

MK-0941

MK-0941 ;MK0941
分子式:C₂₁H₂₄N₄O ₆S   分子量:460.5
简介:MK-0941是选择性的变构葡萄糖激酶激活剂.
别名:
3-(6-ethanesulfonylpyridin-3-yloxy)-5-((S)-2-hydroxy-1-methylethoxy)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)benzamide
物理性状及指标:
外观:…………………结晶固体
溶解性:………………DMSO(> 5 mg/ml)
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病,其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足,或外周组织对胰岛素不敏感,引起以糖代谢紊乱为主,包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病,其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在,总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。
单药葡萄糖激酶激活剂MK-0941在2型糖尿病患者中有降糖作用。在欧洲研究学会(EASD)第46届年会中报告了3项MK-0941的随机、双盲Ⅱ期临床试验结果。研究显示,MK-0941能够有效降低血糖。
研究中在14周时,所有研究剂量的MK-0941与安慰剂相比都显著改善HbA1c和餐后2小时血糖。没有观察到对空腹血糖的影响。意外的是,30周时的结果证实该药的血糖控制缺乏持久性(尽管在14周后上调了MK-0941剂量)。MK-0941低血糖的发生率高于安慰剂。在正在进行的二甲双胍基础上增加MK-0941或格列美脲治疗6周,有相似的24小时加权平均血糖较基线改变和低血糖发生率。这两项研究中,观察到血清甘油三酯和血压升高。另一项研究在甘精胰岛素基础上加用MK-0941,与安慰剂相比,20周时的HbA1c较基线改变并没有显著性差异。从数字上看,MK-0941低血压发生率较高。
在临床Ⅰ期研究中,MK-0941显示了对2型的治疗前景。但在3项更长期的临床Ⅱ期研究中未获得证实。目前尚需要更好地了解GK机制及其下游代谢作用,以确定GK活化是否可称为有用的治疗靶标。
生物活性

产品描述

葡萄糖激酶激活剂MK-0941导致血糖持续改善,并增加血压和低血糖风险。

靶点

Glucokinase

体内研究

MK-0941是选择性的变构葡萄糖激酶激活剂(GKA),它比不同的己糖激酶异构体具有更大的选择性,能够激活葡萄糖激酶(己糖激酶亚型IV)。MK-0941显示健康参与者的平均空腹血糖降低了30毫克/分升。通过降低空腹血糖100毫克/分升,它在2型糖尿病患者中表现出更大的效果。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MK-0941 是葡萄糖激酶激活剂。在2型糖尿病患者中有降糖作用。可用于糖尿病等相关科研领域的研究。
【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1137916-97-2
英文名字:MK0941
质量标准:>98%,BR
分子式:C21H24N4O6S