日度归档：2022年2月15日

Macitentan

发表于由

Macitentan；马西替坦；ACT064992 
分子式：C19H20Br2N6O4S  分子量：588.27

简介： 马西替坦  Macitentan是有口服活性，非多肽内皮素受体拮抗剂，用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。

别名：ACT-064992；Sulfamide, N-[5-(4-bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-N’-propyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (169.98 mM)；Water Insoluble；Ethanol  Insoluble
含量：………………>99%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。

靶点

ET-A

ET-B

0.5 nM

391 nM

体外研究

Macitentan作用于原代人类肺平滑肌细胞，全面抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加，IC50为1 nM。Macitentan作用于离体的大鼠主动脉环或离体的大鼠气管环，分别抑制ET-1诱导的收缩或S6c诱导的收缩，pA2分别为7.6 和 5.9。

体内研究

Macitentan处理正常血压大鼠，增加血浆ET-1浓度，使用剂量比Bosentan 低10倍。Macitentan处理高血压DOCA-盐大鼠，降低平均动脉压，这种作用存在剂量依赖性，按10 mg/kg剂量处理达到最大效果，为-26 mm Hg，ED50为1mg/kg。Macitentan按最大有效剂量处理，血压反应持续时间约40小时。Macitentan口服处理野百合碱诱导的肺高血压大鼠，抑制肺动脉高压和右心室肥厚，最大功效为30 mg/kg/day，这种作用存在剂量依赖性。Macitentan每天按30 mg/kg剂量慢性口服处理野百合碱诱导的大鼠，显著提高42天生存率（Macitentan与对照组的存活率为83与50％;在42天死亡率降低66％）。Macitentan每天按30 mg/kg剂量处理链脲左菌素诱导的糖尿病大鼠模型24小时，部分抑制肾血管收缩，并增加肾血流量。Macitentan增加肾小球滤过率，并降低滤过分数，且衰减血管和肾小管-间质病变，也造成肾小球损害。Macitentan每天按25 mg/kg剂量口服处理db/db小鼠，降低肾脏，心脏和视网膜ET-1, TGF-β1, VEGF, FN, EDB+FN，胶原蛋白α-I(IV) mRNA 表达增加，随着增加FN，胶原蛋白，及II型糖尿病诱导的NF-κB激活。Macitentan处理这些糖尿病小鼠，还可改善肾小球系膜扩张，心功能不全，增加ANP和BNP表达。Macitentan (100mg/kg)与Paclitaxel (5 mg/kg)联用，处理SKOV3ip1卵巢癌模型，与单独使用Paclitaxel相比，降低肿瘤发病率，且进一步降低了肿瘤的重量和腹水的发生率。Macitentan与Paclitaxel联用，抑制ETRs的磷酸化，且通过降低pVEGFR2, pAkt, 和 pMAPK的水平而抑制肿瘤细胞的生存通路。Macitentan增强Paclitaxel对肿瘤细胞分裂和凋亡的影响。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Macitentan是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压（PAH）。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Macitentan

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6999 mL

8.4995 mL

16.9990 mL

5 mM

0.3400 mL

1.6999 mL

3.3998 mL

10 mM

0.1700 mL

0.8499 mL

1.6999 mL

50 mM

0.0340 mL

0.1700 mL

0.3400 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：441798-33-0

英文名字：马西替坦;ACT064992
质量标准：>99%,内皮素(ET)受体拮抗剂
分子式：C19H20Br2N6O4S
·

Maraviroc

发表于由

Maraviroc；马拉维若    
分子式：C29H41F2N5O 分子量： 513.67

简介： Maraviroc 是一种选择性的 CCR5 拮抗剂，抑制 MIP-1α (IC50，3.3 nM)，MIP-1β (IC50，7.2 nM) 和 RANTES (IC50，5.2 nM) 结合到表达 CCR5 的 HEK-293 细胞膜。 
别名：UK-427857; Selzentry; Celsentri；Maraviroc；马拉维若    
物理性状及指标： 
外观：………………powder
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (194.67 mM)；Water : Insoluble；Ethanol : 100 mg/mL (194.67 mM)
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Maraviroc是一种CCR5拮抗剂，作用于MIP-1α，MIP-1β和RANTES，无细胞试验中IC50分别为3.3 nM，7.2 nM和5.2 nM。

靶点

CCR5 
(Cell-free assay)

MIP-1α
(Cell-free assay)

RANTES
(Cell-free assay)

MIP-1β 
(Cell-free assay)

 

3.3 nM

5.2 nM

7.2 nM

体外研究

Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件，作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时，IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM，也不会触发细胞内钙释放，说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。与此相应地, Maraviroc也不能诱导CCR5内化。Maraviroc 低纳摩尔浓度时，也有效作用于 HIV-1 Ba-L。 Maraviroc 抑制所有 200种假型病毒，平均IC90为13.7 nM。在浓度高达其IC50的1000倍时，Maraviroc对其他chemokine receptors (CCR1, 2, 3, 4, 7, 8; CXCR1, 2) 没有相关临床程度的抑制作用

体内研究

Maraviroc 作用于大鼠的半衰期为 0.9小时，作用于犬类的半衰期为2.3小时。 随后Maraviroc按2 mg/kg剂量口服给药犬类，1.5小时后达到 Cmax(256 ng/ml)，生物有效性为40%。Maraviroc作用于大鼠，大约 30% 给药剂量从肠道吸收。[1]雌性RAG-hu小鼠阴道内部加入 Maraviroc凝胶后，再阴道注入HIV-1 1小时。Maraviroc 凝胶处理的小鼠完全免受HIV-1 感染，而安慰剂处理的小鼠则全部感染。说明Maraviroc 完全保护小鼠免受 HIV-1 感染。在安慰剂处理的病毒感染小鼠内，CD4 T细胞明显下降，而Maraviroc 凝胶处理小鼠中水平稳定。

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脱[1-(4,4-二氟代环己烷甲酰胺)-1-苯丙基]马拉维若-d6

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Maraviroc是CCR5趋化因子受体拮抗剂和抗逆转录病毒进入抑制剂。Maraviroc通过阻断病毒外壳蛋白gp120与受体的相互作用而抑制HIV的进入。 
储液配置

Maraviroc

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9468 mL

9.7339 mL

19.4678 mL

5 mM

0.3894 mL

1.9468 mL

3.8936 mL

10 mM

0.1947 mL

0.9734 mL

1.9468 mL

50 mM

0.0389 mL

0.1947 mL

0.3894 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

趋化因子与 CCR5结合的抑制作用:
使用稳定表达受体或膜及其制品的昆虫HEK-293细胞测量125I-标记的 MIP-1α, MIP-1β,和 RANTES 与CCR5结合情况。细胞按2 × 106 个细胞/ml的密度再悬浮在结合buffer (50 mM HEPES 含1 mM CaCl2, 5 mM MgCl2, 和 0.5%牛血清蛋白[BSA]，调节pH为 7.4) 中。为了制备膜，PBS冲洗的细胞再悬浮在 裂解 buffer (20 mM HEPES, 1 mM CaCl2, 1 片 COMPLETE /50 mL, pH 7.4)中，然后在Polytron 手持匀浆器中搅匀, 在40,000× g下超速离心30分钟，再悬浮在 结合 buffer中，蛋白浓度为0.25 mg/mL (96-孔板的每孔中含 12.5 μg 膜蛋白)。制备125I-放射性标记的 MIP-1α, MIP-1β, 和 RANTES ，在 结合 buffer中稀释，终浓度为400 pM。每孔加入Maraviroc 稀释液，终体积为100 μL, 实验板温育1小时, 通过预阻断和冲洗的 Unifilter 板过滤，计数，烘干过夜。

细胞实验：

  • Cell lines: PHA刺激的PBMC或PM-1细胞
  • Concentrations: 0-1 μM
  • Incubation Time: 5天或7天
  • Method:

在24孔组织培养板上进行药物敏感性试验。在DMSO中制备重复的8点连续稀释Maraviroc，实验中DMSO终浓度为 0.1% (vol/vol)。PHA刺激的PBMC或PM-1细胞感染细胞，在37oC下进行1小时。细胞随后稀释一次，3.6 × 105 PBMC 或2.0 × 105 PM-1细胞加到含稀释 Maraviroc的每孔中。实验板在37oC下在含5% CO2 (vol/vol) 环境下温育5天（实验室适应株）或7天（原始分离株）。所有实验中含Saquinavir (一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂) 和RANTES。

动物实验：

  • Animal Models: 人性化的 BALB/c-Rag2−/−γc−/−和BALB/c-Rag1−/−γc−/− (RAG-hu)小鼠
  • Formulation: 溶于PBS，进行无菌过滤，然后调整浓度为4 mg/mL (7.8 mM)。加入3.4% 羟基-乙基纤维素（HEC）凝胶制剂，在2.2% HEC 凝胶中获得终浓度为5 mM 的Maraviroc 。
  • Dosages: ~64 μg
  • Administration: 25μL凝胶配方小心地加到小鼠的阴道穹窿中。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：376348-65-1
英文名字：马拉维若
质量标准：>98%,CCR5拮抗剂
分子式：C29H41F2N5O

Masitinib

发表于由

Masitinib；马赛替尼(AB1010) 
分子式： C28H30N6OS  分子量： 498.64

简介：马赛替尼  Masitinib 是一种有效的 Kit 和 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值为 200 nM 和 540 nM/800 nM，对ABL 和 c-Fms也有微弱抑制作用。 

别名：AB1010;Masivet;AB-1010;AB 1010;
N-(4-methyl-3-(4-(pyridin-3-yl)thiazol-2-ylamino)phenyl)-4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)benzamide;
物理性状及指标： 
外观：………………白色至黄色固体 
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (200.54 mM)；Water Insoluble；Ethanol：4 mg/mL (8.02 mM)
含量：………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM，但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。

特性

Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。

靶点

Kit

Lyn B

PDGFRα

PDGFRβ

Abl1

200 nM

510 nM

540 nM

800 nM

1.20 μM

体外研究

Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生，和骨髓肥大细胞迁移时，抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖，IC50为150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖时，IC50值约>10 µM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中，Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用，IC50为300 nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC，也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 细胞，抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变，IC50分别为3和5 nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖，IC50分别为10和30 nM。Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系，抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系，且在ISS的临床处理上有帮助。

体内研究

30 mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型，抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间，对心脏和基因都没有毒性。每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (随时间增长的肿瘤)。Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2 和Panc1增殖时，显示出协同作用。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂。可用于相关领域的科学研究。 
储液配置

Masitinib

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0055 mL

10.0273 mL

20.0545 mL

5 mM

0.4011 mL

2.0055 mL

4.0109 mL

10 mM

0.2005 mL

1.0027 mL

2.0055 mL

50 mM

0.0401 mL

0.2005 mL

0.4011 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验

体外酶联免疫法和重组蛋白激酶:
用0.25mg/ml 聚(Glu,Tyr 4:1)过夜处理包被的96孔微型板, 用250 µL 冲洗buffer (10 mM 磷酸盐缓冲液pH 为7.4，和0.05% Tween-20)冲洗2次，然后在室温下烘干2小时。在室温下进行实验，加入体积为50µL激酶buffer (10 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, 1 mM原钒酸钠, 20 mM HEPES, pH 为7.8) ，且含ATP和适当重组酶，确保线性反应速率。加入酶，反应开始，加入50 μL100 mM EDTA终止反应。冲洗板3次，和1:3×104辣根过氧化物酶结合的磷酸酪氨酸单克隆抗体温育，然后再冲洗3次，然后和四甲基联苯胺温育。分光光度法在450nm处测定反应终产物。

细胞实验

  • Cell lines: 表达野生型或突变型人类KIT, HMC1, HMC-1α155的Ba/F3细胞
  • Concentrations: 0.1到104 nM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 在Ba/F3细胞增殖实验中, 微型板上每孔接种104 个细胞，孔中含100 µL RPMI 1640培养基和10% 胎牛血清，在37oC下培养。加入X63-IL-3细胞的0.1% 条件培养基或250 ng/mL鼠的SCF作为补充。鼠SCF可激活KIT，从SCF产生的CHO细胞的条件培养基中纯化而得。加入Masitinib，细胞在37oC 下生长48小时，然后每孔加入10 µL WST-1试剂，在37oC下温育3小时。使用多光谱扫描器在450nm处测定吸光值，计数形成的甲腊染料数。没有细胞的空白孔作为对照。

动物实验

  • Animal Models: 携带Ba/F3 Δ27移植瘤的雌性MBRI Nu/Nu鼠
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: 30 mg/kg (腹腔注射)或0 (对照), 10, 30,或45 mg/kg (口服处理).
  • Administration: 腹腔注射或口服处理

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

商品货号：MB1579
CAS 号：790299-79-5
英文名字：马赛替尼(AB1010)
质量标准：>98%,BR
分子式：C28H30N6OS
·

Maytansinol

发表于由

Maytansinol；美登醇 
分子式：C28H37ClN2O8      分子量： 416.74

简介：美登醇  Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。 

别名：Ansamitocin P-0；安丝菌素 P 0；Maytansine；3-O-de[2-(acetylmethylamino)-1-oxopropyl]-
物理性状及指标： 
外观：…………………白色至黄色固体 
溶解性：………………DMSO: ≥ 35 mg/mL
纯度：…………………HPLC≥98%，标准品 
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性及研究进展 
联合治疗其中应用两种或两种以上药物，比单一疗法更有效地对抗癌症。出于这个原因，化疗与放疗的组合正在临床试验中进行探索，尽管采用了经验方法。用果蝇作为模型来识别与辐射结合起作用的分子。通过NCI Developmental Therapeutics Program的两个小分子文库筛选出微管毒素;已知这类药物可增强哺乳动物癌症模型中的辐射效应。有研究报告了一种微管解聚剂美登醇，在果蝇和人类癌细胞中的分析。发现美登醇的作用是p53依赖于果蝇细胞和人类癌细胞，美登醇增强辐射在两个系统中的作用，并且药物和辐射的组合作用是相加的。我们还揭示了果蝇细胞与果蝇幼虫之间对美登醇的敏感性差异，这说明了研究整个生物体内细胞行为的价值。在这些结果的基础上，果蝇可能是一个有用的模型，用于通过新分子库寻找联合治疗癌症药物的研究。

产品描述

美登醇抑制微管装配并诱导体外微管解体。

靶点

体外微管、微管蛋白

体外研究

美登醇能破坏有丝分裂纺锤体并阻止果蝇中的有丝分裂。 美登醇以剂量依赖性方式降低HCT116细胞的生长和/或存活，并且在低剂量和高剂量下，p53 + / +的效应比p53 – / – 细胞更严重。 美登醇抑制HCT116人结肠癌细胞的生长。

体内研究

美登醇诱导野生型幼虫的成像盘中的细胞凋亡，但不诱导p53突变幼虫。 这与人HCT116细胞中的发现相平行，其中美登素在存在p53时更有效，至少在某些剂量下。 美登醇在暴露于药物后24小时诱导野生型幼虫的成虫圆盘而不是p53突变幼虫的细胞凋亡。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。抑制微管组装并诱导微管体外拆分；对多种肿瘤细胞系具有抑制细胞毒性和抑制作用。 可用于相关肿瘤、癌症科研领域的研究。 
储液配置：

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7697 mL

8.8486 mL

17.6972 mL

5 mM

0.3539 mL

1.7697 mL

3.5394 mL

10 mM

0.1770 mL

0.8849 mL

1.7697 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：57103-68-1
英文名字：美登醇
质量标准：HPLC≥95%，标准品
分子式：C28H37ClN2O8

·

MC1568

发表于由

MC1568       
分子式：C17H15FN2O3   分子量：314.31

简介： MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂，可用于癌症研究。
别名：3-[5-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxopropen-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide
物理性状及指标：
外观：………………粉红色至红色粉末
溶解性：……………DMSO：13 mg/mL (41.36 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂，作用于玉米HD1-A，无细胞试验中IC50为100 nM，作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。

特性

MC1568是新型HDAC选择性抑制剂。

靶点

HD1-A (Maize) (Cell-free assay)

HD1-B (Maize) (Cell-free assay)

100 nM

3.4 μM

体外研究

MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂，IC50为220 nM，且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HDAC1，但是抑制HDAC4。MC1568 (20 μM)作用于MCF-7细胞, 增强乙酰化 H3和H4组蛋白的累积，和乙酰基微管蛋白的水平,说明MC1568可抑制HDAC6。MC1568 (5 μM) 作用于C2C12细胞,通过降低肌细胞增强因子2D (MEF2D)的表达, 稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合体, 和抑制分化诱导的MEF2D乙酰化，从而阻止肌细胞生成。 MC1568 (5或10 μM) 干扰RAR和PPARγ调节的分化诱导信号通路。 MC1568作用于F9细胞, MC1568特定抑制内胚分化，不影响VA诱导的早幼粒NB4细胞的成熟。MC1568作用于3T3-L1细胞,降低PPARγ诱导的脂肪生成。

体内研究

MC1568按50 mg/kg剂量作用于鼠内，明显抑制组织选择性HDAC。MC1568作用于骨骼肌和心脏，抑制HDAC4和 HDAC5的活性，不影响 HDAC3活性, 因此MEF2-HDAC复合体处于未激活状态。MC1568按50mg/kg剂量作用于报道的PPRE-Luc鼠, 损害PPARγ信号，主要在心脏和脂肪组织部位。在最新胰脏移植研究中，MC1568 增强内分泌β和δ-cells细胞，也增强Pax4的表达, Pax4是β和δ细胞分化所需的一个关键因子。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂，可用于癌症研究。
储液配置

MC1568

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1816 mL

15.9079 mL

31.8157 mL

5 mM

0.6363 mL

3.1816 mL

6.3631 mL

10 mM

0.3182 mL

1.5908 mL

3.1816 mL

50 mM

–

–

–

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验

玉米HD2, HD1-B,和 HD1-A 酶抑制:
酶使氚化的乙酸从底物中释放，使用闪烁计数器计数。IC50值取自三次平行测定的结果。50 μL玉米酶样本 10 μL全部[3H]醋酸盐预标记的鸡网状细胞组蛋白(2 mg/mL)在30oC下反应30分钟。加入50 μL 1 M HCl/0.4 M 乙酸盐和800 μL乙酸乙酯终止反应。1×104g 转速离心5分钟, 600 μL上相在 3 mL液体闪烁计数板上测定放射性。MC1568按初始浓度40μM测定,后续再稀释。NaB, VPA, TSA, SAHA, 85TPX, HC-toxin, 和tubacin 作为参考物,空白溶剂作为阴性对照。

细胞实验

  • Cell lines: 3T3-L1细胞
  • Concentrations: 5或10 μM, 溶于 DMSO.
  • Incubation Time: 8天
  • Method: 使用异丁基甲基黄嘌呤, Dexamethasone,和胰岛素促进3T3-L1细胞增殖分化。细胞铺满第二天，在8天的分化期中， 3T3-L1细胞按如下处理：(1)不处理: 细胞铺满后，在8天的分化期中，细胞用DMSO或MC1568处理。(2)用Troglitazone处理: 细胞铺满后，在8天的分化期中,细胞用5 μM Troglitazone,或MC1568,或两者一起处理。(3)用Rosiglitazone处理:细胞铺满后,在8天的分化期中,细胞用1 μM Rosiglitazone和DMSO或MC1568处理。(4)用Rosiglitazone和Dexamethasone处理: 细胞铺满后，细胞用1 μM Rosiglitazone 和390 ng/mL Dexamethasone处理，在8天的分化期中, 细胞用1 μM Rosiglitazone 和DMSO 或MC1568处理。所有的培养基在第二天更换。

动物实验

  • Animal Models: PPRE-Luc转基因鼠(C57BL/6)
  • Formulation: 溶于含0.5% carbossimetil纤维素的水溶液中
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 每天饲喂一次

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：852475-26-4
英文名字：MC1568
质量标准：>98%，选择性HDAC抑制剂
分子式：C17H15FN2O3

MCB-613

发表于由

MCB-613是一种有效的类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物。

理化数据

分子量

304.39

化学式

C20H20N2O

CAS号

1162656-22-5

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

60 mg/mL warmed (197.11 mM)

Ethanol

60 mg/mL warmed (197.11 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

MCB-613是一种有效的类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物。

靶点

SRC

体外研究

MCB-613选择性且可逆地结合到SRC-3的RID，并选择性杀死癌细胞，包括MCF-7 (乳腺癌)，PC-3 (前列腺癌)，H1299 (肺癌)，和HepG2 (肝癌)细胞，而对小鼠原代肝细胞和小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)没有毒性。MCB-613也会增加SRCs与其他共激活因子的相互作用，并显著诱导耦合到活性氧(ROS)产生的ER应激。

体内研究

在MCF-7乳腺癌小鼠异种移植模型中，MCB-613 (20 mg/kg, i.p.)显著并剧烈地抑制肿瘤生长，而不引起明显的动物毒性和体重损失。

备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
CAS 号：1162656-22-5
英文名字：MCB-613
质量标准：>98%,BR
分子式：C20H20N2O

MCC950 Sodium (CP-456773)

发表于由

MCC950 Sodium (CP-456773)
分子式：C20H23N2O5S.Na分子量：426.46

简介： MCC950(CP-456773)是一种有效的、选择性NLRP3抑制剂，在骨髓来源的巨噬细胞中IC50为7.5 nM。对AIM2, NLRC4或NLRP1炎症体没有作用。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：85 mg/mL (199.31 mM)；Ethanol：40 mg/mL (93.79 mM)；DMSO: Insoluble
含量：……………………≥98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输

生物活性

描述

Glasdegib（PF-04449913）是一种强效且口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂，其IC50为5 nM。Phase 2。

IC50 & Target

NLRP3 (in BMDM (bone marrow derived macrophages))：7.5nM

体外

MCC950在骨髓来源的巨噬细胞和人类单核细胞衍生的巨噬细胞中，抑制经典和非经典NLRP3激活，IC50分别为7.5和8.1 nM。MCC950特异性抑制NLRP3的激活，不抑制AIM2, NLRC4或NLRP1这些炎症小体。

体内

MCC950减少白介素-1β(IL-1β)的产生、减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎的严重性。在自身炎症性疾病Cryopyrin蛋白相关周期性综合征的小鼠模型中，MCC950能够挽救其新生时期的死亡。在间接体外实验中，在来源于韦二氏综合征患者的样品具有活性。

动物实验：

  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Formulation: DMSO/PBS
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.3449 mL

11.7244 mL

23.4489 mL

5 mM

0.4690 mL

2.3449 mL

4.6898 mL

10 mM

0.2345 mL

1.1724 mL

2.3449 mL

50 mM

0.0469 mL

0.2345 mL

0.4690 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号：256373-96-3
英文名字：MCC950 Sodium (CP-456773)
质量标准：≥98%,BR

分子式：C20H23N2O5S.Na

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White powder

Identification

HNMR

Purity(HPLC)

≥98%

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Mdivi 1

发表于由

Mdivi-1是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。

理化数据

分子量

353.22

化学式

C15H10Cl2N2O2S

CAS号

338967-87-6

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

70 mg/mL (198.17 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Mdivi-1是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。

特性

Mdivi-1是第一个线粒体分裂发动蛋白选择性激酶。

靶点

Dynamin1

1 μM-10 μM

体外研究

Mdivi-1是一个可以穿越细胞膜的喹唑酮类化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶)，并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自组装。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中，Mdivi-1有效地分别抑制了STS和C8-Bid诱导的MOMP（线粒体外膜通透性增加）。在细胞中，mdivi-1通过抑制线粒体外膜通透性进一步的抑制了细胞凋亡。大体上，mivi-1代表了一类治疗中风，心肌梗死和神经退行性疾病的疗法。

体内研究

Drp1和GFAP的蛋白表达在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中会显著增加。Mdivi-1的使用阻断了缺血视网膜中的细胞凋亡并且显著地增加了缺血两周后的RGC存活率。在正常的小鼠视网膜中，Drp1的表达主要分布在节细胞层(GCL)，内网层，内核层(INL)以及外网层。在节细胞层，Drp1具有强烈的免疫反应性。在缺血诱导12小时后的GCL中Drp1蛋白表达增加。Mdivi-1并没有改变Drp1蛋白表达的增加但是显著降低了GFAP蛋白的表达。

运输条件：2~8℃运输

备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：338967-87-6
英文名字：Mdivi1
质量标准：>98%,BR
分子式：C15H10Cl2N2O2S

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Meclizine dihydrochloride

发表于由

Meclizine 2HCl 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心，晕动病，也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）激动剂配体，也是hCAR的反向激动剂。

理化数据

分子量

463.87

化学式

C25H27Cl2N2.2HCl

CAS号

1104-22-9

稳定性

3 years 2-8°C powder

溶解性

DMSO

4 mg/mL warmed (8.62 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

Meclizine 2HCl 是histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心，晕动病，也是mCAR（组成型雄烷受体激动剂配体）激动剂配体，也是hCAR的反向激动剂。

靶点

Histamine H1 receptor

体外研究

Meclizine 是一种组胺H1受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。Meclizine是小鼠CAR激动剂配体(组成型雄甾烷受体)，人类CAR的反向激动剂。在体外实验中，Meclizine剂量依赖性增加mCAR反式激活，激活激素受体共激活因子1与受体的结合。相反，在来源于小鼠的只表达hCAR，不表达mCAR的肝脏细胞中，meclizine抑制hCAR转录激活和鲁米那诱导的CAR下游基因，包括细胞色素p450 单氧酶(CYP)2B10，CYP3A11，以及CYP1A2的表达。

体内研究

Meclizine处理小鼠会以CAR依赖的方式增加CAR靶基因的表达。在小鼠polyQ毒性细胞模型中， Meclizine降低氧化代谢，抑制细胞凋亡性死亡。

实验操作（仅供参考）

细胞实验：
  • Cell lines: HepG2细胞
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: HepG2细胞在24孔板DMEM培养基中培养，用包含10%活性炭吸附过的牛血清增补。细胞用磷酸钙转染100 纳克受体表达载体，300纳克荧光素酶报告质粒，以及100纳克pSV2-β-半乳糖苷酶作为转染效率的质控物。转染12小时后加入药物，细胞再培养24小时。裂解细胞，以β-半乳糖苷酶活性作为背景测定荧光素酶活性

动物实验：

  • Animal Models: 老鼠
  • Formulation: 玉米油
  • Dosages: 100毫克/千克
  • Administration: 腹腔注射

备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

英文名字：Meclizine dihydrochloride
质量标准：>98%,BR
分子式：C25H27Cl2N2.2HCl

Meloxicam

发表于由

简介： Meloxicam 是一种选择性的COX抑制剂，用于缓解疼痛以及发烧症状。
别名：4-hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-1,1-dioxide-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide

物理性状及指标：
外观..…………………. Pale yellow powder
溶解性…………………DMSO：30 mg/mL (85.37 mM)
纯度………………≥99%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥

生物活性（仅来自于公开文献）

产品描述

Meloxicam 是一种选择性的COX抑制剂，用于缓解疼痛以及发烧症状。

靶点

COX 

体外研究

Meloxicam显著减少HCA-7和Moser-S集落大小。Meloxicam显著抑制HCA-7细胞集落和肿瘤生长，但是不影响COX-2阴性HCT-116细胞的生长。Meloxicam抑制PGE(2)产生，增殖和侵染，尤其在表达相对较高水平COX-2的MG-63细胞中。在MG-63细胞培养中，Meloxicam引起细胞凋亡，并上调Bax mRNA和蛋白质。

体内研究

在体内小鼠模型中，Meloxicam抑制LM-8肿瘤生长和肺转移。 在马体内，Meloxicam注射8和24小时后，引起跛行显著减少，并有减少渗出物的倾向。在马体内，与安慰剂治疗相比，Meloxicam注射后8小时显著抑制骨液(SF)中前列腺素E2和P物质的释放，注射后24小时抑制缓激肽释放。在马体内，Meloxicam注射8小时和24小时后，减少平均MMP活性。与SS处理的马相比，Meloxicam-或flunixin-处理的马改善了术后疼痛度和临床变量。Meloxicam导致马的局部缺血损伤组织中产生大量中性粒细胞。在狗体内，Meloxicam给药在第7和21天显著抑制血液和骨液中PGE2浓度，但是不影响血液中TXB2浓度和胃黏膜中PGE2浓度。

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。美洛昔康是昔康家族中的一个非类固醇抗炎药，有消炎、止痛和退热的性质。 美洛昔康对于所有的标准炎症模型都具有消炎活性。和其它非类固醇抗炎药一样，其确切的作用机制尚不清楚.

储液配置

浓度/体积（water）/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.8458 mL

14.2288 mL

28.4576 mL

5 mM

0.5692 mL

2.8458 mL

5.6915 mL

10 mM

0.2846 mL

1.4229 mL

2.8458 mL

50 mM

0.0569 mL

0.2846 mL

0.5692 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：71125-38-7
英文名字：美洛昔康
质量标准：≥99%

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Pale yellow powder

Solubility

30mg/ml DMSO,clear

Identification

HNMR, UV Max, Chemical reaction

Purity(HPLC)

≥99%

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