Levosulpiride

Levosulpiride;左旋舒必利 
分子式:C15H23N3O4S   分子量:341.43

简介: 左旋舒必利  Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。 

别名:RV-12309; S-(-)-Sulpiride;Benzamide, 5-(aminosulfonyl)-N-[[(2S)-1-ethyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-2-methoxy

物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………185~189℃ 
溶解性:…………………DMSO 69 mg/mL (202.09 mM);Water Insoluble;Alcohol  Insoluble
密度:……………………1.24 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98%
IC50:……………………D3DR: IC50 = 123 nM (人); D2DR: IC50 = 128 nM (人);
……………………………多巴胺D2受体:IC50 = 210 nM (大鼠)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 兔子 – > 1,500 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 2,600 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 老鼠 – 2,450 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 – 大鼠 – 270 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 – 老鼠 – 170 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 – 兔子 – 42 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 – 大鼠 – 53 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

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MB1322

Amisulpride

MB1322-S

Amisulpride(标准品)

MB1632

Sulpiride

MB1632-S

Sulpiride(标准品)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 Levosulpiride是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂,用作抗精神病药和促动力剂。可用于相关领域的科研实验。

储液配置 :

Levosulpiride

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9289 mL

14.6443 mL

29.2886 mL

5 mM

0.5858 mL

2.9289 mL

5.8577 mL

10 mM

0.2929 mL

1.4644 mL

2.9289 mL

50 mM

0.0586 mL

0.2929 mL

0.5858 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

商品货号:MB1465
CAS 号:23672-07-3
英文名字:左旋舒必利
质量标准:>98%,BR
分子式:C15H23N3O4S
·

·

Levothyroxine

L-甲状腺素;左旋甲状腺素; Levothyroxine

分子式:C15H11I4NO4   分子量:776.87

物理性状及指标:

外观:……………………白色结晶性粉末

熔点:……………………~223 °C

干燥失重:………………≤11.0%

含量:……………………≥98.0%

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为甲状腺激素类药,在体内转变成三碘甲状腺原氨酸(T3)而活性增强,具有维持人体正常生长发育、促进代谢、增加产热和提高交感-肾上腺系统感受性等作用

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:51-48-9

英文名字:L-甲状腺素/左旋甲状腺素
质量标准:>98,BR
分子式:C15H11I4NO4

LF3

LF3
分子式:C20H24N4O2S2   分子量:416.56

简介: LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂,具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65 μM。
别名:N-[4-(Aminosulfonyl)phenyl]-4-(3-phenyl-2-propen-1-yl)-1-piperazinecarbothioamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:83 mg/mL (199.25 mM);Water:Insoluble;Ethanol:5 mg/mL warmed (12.0 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。

靶点

β-catenin/Tcf4 (Cell-free assay)

1.65 μM

体外研究

LF3不会造成细胞死亡或是干扰cadherin介导的细胞间黏连。肿瘤干细胞的自我更新能力可被LF3以浓度依赖性方式所抑制。LF3抑制Wnt/β-catenin信号,但不干扰E-cadherin/β-catenin介导的细胞黏附。LF3在依赖于Wnt的结肠癌细胞中,抑制一些列Wnt靶基因的表达。它能通过诱导细胞周期阻滞抑制Wnt-addicted结肠癌细胞的增殖、并抑制肿瘤干细胞的自我更新。

体内研究

在结肠癌小鼠模型中,LF3减少肿瘤生长并诱导分化,而不对小鼠具有其他显著的毒性作用、也不影响肠道正常的形态组织学。

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MB4051

Wnt-C59 (C59)

MB4597

Wnt Agonist 1

MB5300

NCB-0846

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LF3 Wnt /β-catenin信号的有效抑制剂,抑制癌细胞活性,细胞循环发展,Wnt目标基因的超表达。LF3发生是一种潜在的和特定的拮抗剂β-catenin和转录因子TCF4之间的交互。LF3阻断癌症干细胞的自我更新。
储液配置

LF3

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4006 mL

12.0031 mL

24.0061 mL

5 mM

0.4801 mL

2.4006 mL

4.8012 mL

10 mM

0.2401 mL

1.2003 mL

2.4006 mL

50 mM

0.0480 mL

0.2401 mL

0.4801 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines: HCT116, HCT15, HT29, SW480, SW620, LS174T, SW48, MCF7, HeLa, HEK293和MDCK细胞
  • Concentrations: 3.3-60 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method: 用不同浓度的LF3处理细胞,从细胞的蛋白质提取物中免疫沉淀出β-catenin,通过WB检测,发现TCF4减少、LEF1与β-catenin结合。

动物实验:

  • Animal Models: NOD/SCID小鼠
  • Formulation: —
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: i.v.

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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CAS 号:664969-54-4
英文名字:LF3
质量标准:>98%,BR
·

LG100754

LG100754;LG-100754
分子式:C26H36O3   分子量:396.56
别名:3-methyl-7-(5,6,7,8-tetrahydro-5,5,8,8-tetramethyl-3-propoxy-2-naphthalenyl)-2E,4E,6Z-octatrienoic acid
物理性状及指标:
外观:…………………白色至米色粉末
UV λmax:…………246, 256, 318 nm
溶解性:………………DMSO: 10 mg/mL
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展:
RXR作为PPARγ的异源二聚体伴侣,二聚体是胰岛素增敏剂如噻唑烷二酮类的分子靶标。任一受体的配体可以通过PPAR应答元件激活PPAR依赖的通路。然而,与PPARγ激动剂不同,RXR激动剂例如LG100268激活多个RXR异源二聚体。在这里,我们证明,LG100754既是RXR拮抗剂也是PPARα激动剂,也起着PPARγ激动剂的作用。它不激活其他的LG100268应答异源二聚体,如RXR:肝X受体α,RXR:肝X受体β,RXR:胆汁酸受体/法尼酯X受体和RXR:神经生长因子诱导的基因B。该独特的RXR配体触发细胞RXR:PPARγ依赖的途径,包括脂肪细胞分化。TNFα介导和抑制胰岛素受体的低磷酸化,但不激活关键的法尼酯X受体和肝X受体靶基因。此外,LGB100754治疗dB/db动物导致胰岛素抵抗在体内的改善。LG100754代表了一类新的胰岛素增敏剂,其通过RXR发挥作用,对它的研究发现其可以成为一种新的基于RXR的胰岛素增敏剂,具有更高的特异性。

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2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺;GW-9662

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GSK3787

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L-165041

L165041

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LG 100754 是维甲酸X受体(RXR)的配体,其调节RXR二聚体的活性。它对RXR同型二聚体起拮抗作用,但作为RXR和视黄酸受体(RAR)或PPARs组成的异源二聚体的激动剂。LG 100754在1μM时是RXR PPARγ的弱激动剂,但在PPARγ配体(包括罗格列酮和15脱氧-δ12,14-前列腺素J2)的应答下,强烈地通过异二聚体增强信号传导。通过这种作用,LG 100754降低了小鼠的葡萄糖水平,减轻了胰岛素抵抗。可用于糖尿病、胰岛素、血糖等疾病相关科研领域的研究。
【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:180713-37-5
英文名字:LG-100754
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H36O3

Licofelone

Licofelone;利克飞龙 
分子式:C23H22ClNO2 分子量:379.88

简介: Licofelone是COX/LOX的双重抑制剂,用于治疗骨关节炎。

别名:利克飞龙;ML-3000;ML-3000;
2-[2-(4-Chlorophenyl)-6,6-dimethyl-1-phenyl-5,7-dihydropyrrolizin-3-yl]acetic acid;
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………Soluble in water (0.5 mg/ml at 25 °C), ethanol (~5 mg/ml), DMSO (20 mg/ml), DMF (20 mg/ml)。
含量:………………>99%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性
在人骨关节炎滑膜外植体中观察到脂氧合酶(LO)和环氧合酶(COX)途径之间的相互作用,产生花生四烯酸分流现象,刺激白细胞介素-1β(IL-1β)合成。Licofelone是一种环氧合酶(COX)和脂氧合酶(LO)途径的双重抑制剂,可降低前列腺素E2、白三烯B4和脂蛋白的水平,并阻止脂多糖刺激的IL-1β表达。抑制人血小板COX和人5-LO的IC50值分别为0.16μm和0.23μm。与其他非甾体抗炎药不同,利可夫龙对兔顶叶细胞的胃粘膜造成很少或没有损害。这可能是由于利可芬对酸性分泌机制的影响,由5-LO活性的抑制介导。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Licofelone是COX/LOX的双重抑制剂,用于治疗骨关节炎。本品可用于相关领域的科研实验。
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:156897-06-2

英文名字:利克飞龙
质量标准:>99%,BR
分子式:C23H22ClNO2
·

Lidocaine

Lidocaine;利多卡因  
分子式:C14H22N2O     分子量:234.34

简介: 利多卡因  Lidocaine是组胺H1受体反向激动剂。 

别名:Lignocaine;Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色固体 
溶解性:…………………DMSO:47 mg/mL;Ethanol:47 mg/mL;Water:9mg/mL
熔点:……………………66-69 °C
密度:……………………~1.0 g/cm3 (预测)
含量:……………………>98.5%
IC50:恶性疟原虫:IC50 = 10 µM; 组胺H1-受体:IC50 = >32 µM;
……………………………Na+ CP type Vα: IC50 = 108 µM (人); HERG: IC50 = 0.26 mM (人)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 317 mg/kg

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件: 常温运输 
生物活性 
Lidocaine是一种选择性的,逆向外周组胺H1受体激动剂,IC50大于32 μM。它是一种酰胺类局部麻醉剂,在体外和体内具有抗炎作用,可能是由于促炎细胞因子、细胞内粘附分子-1(ICAM-1)的减弱以及中性粒细胞流入的减少。利多卡因常作为局部麻醉剂和抗心律失常药物。利多卡因局部用于缓解皮肤炎症引起的瘙痒、灼痛和疼痛,作为牙科麻醉剂或局部麻醉剂注射用于小手术。利多卡因是第一种氨基酰胺型局部麻醉剂,由瑞典化学家尼尔斯·洛夫格林于1943年以木聚卡因的名义首次合成。他的同事Bengt Lundqvist对自己进行了第一次注射麻醉实验。利多卡因通过CYP3A4在肝脏中代谢(脱烷基)约95%到药物活性代谢物单乙基甘氨酸二酯(MEGX),然后再到无活性甘氨酸二酯。MEGX的半衰期比利多卡因长,但也不是一种有效的钠通道阻滞剂。大多数患者的利多卡因消除半衰期约为90-120分钟。肝功能损害(平均343分钟)或充血性心力衰竭(平均136分钟)的患者可能会延长这一时间。

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Lidocaine(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。 
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.2673mL

21.3365mL

42.6730mL

5 mM

0.8535mL

4.2673mL

8.5346mL

10 mM

0.4267mL

2.1337mL

4.2673mL

50 mM

0.0853mL

0.4267mL

0.8535mL

【注意 】
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商品货号:MB1467
CAS 号:137-58-6
英文名字:Lidocaine
质量标准:>98.5%
分子式:C14H22N2O
·

Lidocaine HCl

Lidocaine HCl

分子式:C14H22N2O.HCl.H2O      分子量:288.82

物理性状及指标:

外观:……………………白色结晶性粉末

熔点:……………………74-79℃

溶解性:…………………在水(50 mg/ml)或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在乙醚中不溶

含量:……………………99.0%~101.0%

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进心肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响;本品的抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。

Lidocaine HCl的溶解性,Lidocaine HCl在水中的溶解性,Lidocaine HCl在生理盐水中的溶解性,Lidocaine HCl在PBS缓冲液中的溶解性,Lidocaine HCl在DMSO、乙醇等有机溶剂中的溶解性,Lidocaine HCl在细胞实验方面的应用,Lidocaine HCl在大鼠等动物实验方面的应用。以上相关信息请直接联系大连技术公司,我司将随货提供部分的参考信息。(注意,部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用)

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商品货号:MB1468
CAS 号:6108-05-0
英文名字:Lidocaine HCl
质量标准:>99%,AR
分子式:C14H22N2O.HCl.H2O
·

Lificiguat(YC-1)

Lificiguat(YC-1)
分子式:C19H16N2O2分子量:304.34

简介: YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。 
中文名:利非西呱 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………61 mg/mL (200.43 mM);Ethanol:31 mg/mL (101.86 mM);H2O:Insoluble 
含量:……………………98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述

YC-1是一种不依赖于NO的soluble guanylyl cyclase(sGC)激活剂和Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha)抑制剂。

IC50 & Target

sGC;HIF-1α

体外

YC-1是可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的变构激活剂。YC-1能增强该酶的催化速率,并使sGC对一氧化氮气体活化剂或一氧化碳敏感化。YC-1单独使用只能激活sGC10倍,但它能增强sGC依赖于CO和NO的激活效力,导致高度纯化的酶激活,其效力可达数百倍到数千倍。在体外,YC-1能够抑制血小板聚集、血管收缩和HIF-1活性。YC-1可在转录后水平上完全抑制HIF-1α的表达,因此在低氧条件下抑制肝癌细胞中的HIF-1的转录因子活性,这说明YC-1的作用可能与氧传感通路相关,而不是sGC相关。

体内

将YC-1作用于实验动物,导致富含血小板的血栓形成受到抑制、平均动脉血压降低(与cGMP水平上升相关)。YC-1在负瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长。YC-1处理过的小鼠肿瘤中HIF-1活性的抑制与血管生成、肿瘤生长受到抑制相关。而YC-1的抗血小板凝集效果并不影响肿瘤生长。

细胞实验:

  • Cell lines: Hep3B细胞
  • Concentrations: 0.01-10 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method: 将Hep3B细胞以1 × 105细胞/孔的密度铺于6孔板中,加入含10%热灭活FBS的α-modified Eagle medium,培养过夜。然后用0.01-10 μM YC-1或DMSO处理细胞5分钟,然后置于常氧或低氧环境下24小时。测定VEGF水平。
    (Only for Reference)

动物实验:

Animal Models: Male nude (BALB/cAnNCrj–nu/nu) mice
Formulation: DMSO
Dosages: 30 µg/g
Administration: i.p.
(Only for Reference)

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Roxadustat (FG-4592)

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

Lificiguat(YC-1)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2858 mL

16.4290 mL

32.8580 mL

5 mM

0.6572 mL

3.2858 mL

6.5716 mL

10 mM

0.3286 mL

1.6429 mL

3.2858 mL

50 mM

0.0657 mL

0.3286 mL

0.6572 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:170632-47-0
英文名字:利非西呱
质量标准:98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White or off-white powder

Identification

HNMR

Purity (HPLC)

≥98%

·

·

Linifanib (ABT-869)

Linifanib (ABT-869);利尼伐尼;ABT869      
分子式:C21H18FN5O  分子量:375.41

简介: Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3.
别名:利尼伐尼; ABT-869; AL-39324; Urea, N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N’-(2-fluoro-5-methylphenyl)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至灰色固体
溶解性:……………DMSO:75 mg/mL (199.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。

靶点

VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay)

CSF-1R
(Cell-free assay)

VEGFR2/KDR
(Cell-free assay)

FLT3
(Cell-free assay)

Kit
(Cell-free assay)

 

3 nM

3 nM

4 nM

4 nM

14 nM

体外研究

在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,Ki为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3.,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Linifanib (ABT-869)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6638 mL

13.3188 mL

26.6375 mL

5 mM

0.5328 mL

2.6638 mL

5.3275 mL

10 mM

0.2664 mL

1.3319 mL

2.6638 mL

50 mM

0.0533 mL

0.2664 mL

0.5328 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
通过克隆到杆状病毒并表达激酶域的活性实验测定IC50值,杆状病毒使用FastBac杆状病毒表达系统。含有单个酪氨酸的生物素肽段用于酪氨酸激酶实验,加入1 mM ATP,Eu-穴状化合物–标记的磷酸酪氨酸抗体(磷酸化位点在tyr66), 及链霉抗生物素蛋白-APC,用时间分辨荧光分析。丝氨酸/苏氨酸激酶实验使用5 μM ATP, [33P]ATP, 及生物素肽段,使用SA-闪光板测定33P的合并率。实验使用多种浓度的ABT-869,用一系列DMSO储液稀释。使用不同浓度对应的数据回归曲线分析测定IC50值。

细胞实验

  • Cell lines: HUAEC, HT-29, HT1080, A431, MDA-435, MDA-231, H526, DLD-1, 9L 和 MV4-11细胞
  • Concentrations: 0-100 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞接种在96孔板上,每孔2500个细胞,在无血清培养基上温育24小时。加入ABT-869和VEGF(最终浓度为10 ng/ml),在无血清培养基上继续温育72小时。癌细胞接种在全生长介质培养基上,每孔3×103个细胞,过夜处理。加入ABT-869,在全生长介质培养基上继续温育72小时。白血病细胞接种在全生长介质培养基上,每孔50×103个,加入ABT-869,继续温育72小时。加入Alamar Blue测定细胞增殖,在CO2孵卵器中37oC下温育4小时,在荧光板读书器上分析。

动物实验

  • Animal Models: 携带H526, DLD-1, MDA-231, MDA-435LM, HCT-116, H526, DLD-1, MDA-231, MDA-435LM, MV4-11 和 MX-1移植瘤的小鼠
  • Formulation: 2%乙醇, 5%山梨酸酯80, 20% PEG400, 及73%盐水
  • Dosages: ~ 10 mg/kg
  • Administration: 口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:796967-16-3

英文名字:利尼伐尼;ABT869
质量标准:>98%,VEGFR/PDGFR抑制剂
分子式:C21H18FN5O

Liproxstatin-1

Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。

理化数据

分子量

340.85

化学式

C19H21ClN4

CAS号

950455-15-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

68 mg/mL (199.5 mM)

Ethanol

21 mg/mL warmed (61.61 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis抑制剂,IC50为22 nM。

靶点

ferroptosis

22 nM

体外研究

Liproxstatin-1能够在低纳摩尔范围内抑制铁死亡和Gpx4−/−细胞的增殖(IC50,22 nM)。在Gpx4−/−细胞中,liproxstatin-1(50 nM)可完全阻断脂质过氧化作用 。liproxstatin-1(200 nM)可以浓度依赖性克服FINs,如BSO (10 µM)、erastin(1 µM)和RSL3(0.5 µM)诱发的细胞死亡,但不能克服staurosporine(0.2 µM)和 H2O2(200 µM)诱发的细胞死亡。

体内研究

与溶剂对照组相比,Liproxstatin-1可显著地延长生存期,抑制管状细胞中铁死亡,减轻缺血/再灌注诱发的肝损伤中的组织损伤。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:950455-15-9
英文名字:Liproxstatin-1
质量标准:≥98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Brown powder

Identification

HNMR

Purity(HPLC)

≥98%

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