物理性状及指标：

外观：……………………淡黄色粉末

熔点：……………………188-190℃

溶解性：…………………在DMSO中的溶解度>10 mg/mL；在水中的溶解度>10 mg/mL

干燥失重：………………≤1.0%

含量：……………………≥99%

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。卡那替尼是一种有效的、选择性的EGFR酪氨酸残基磷酸化的抑制剂，能中断血管生成。卡那替尼对EGFR的抑制作用增加了细胞凋亡数量。

储存条件：−20°C，避光防潮密闭干燥。

运输条件：2~8℃运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

Cangrelortetrasodium ；坎格雷洛四钠盐     
分子式：C17H21Cl2F3N5O12P3S2·Na4    分子量： 864.29
简介:Cangrelor是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂，可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。
别名：AR-C69931 tetrasodium salt, AR-C69931MX tetrasodium salt, N-[2-(methylthio)ethyl]-2-[(3,3,3-trifluoropropyl)thio]-, anhydride with P,P′-(dichloromethylene)bis[phosphonic acid]-5′-Adenylic acid tetrasodium salt
物理性状及指标：
外观：………………白色至米色粉末
溶解性：……………DMSO 2 mg/mL (2.31 mM);Water 100 mg/mL (115.70 mM);Alcohol  Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输

生物活性

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cangrelor是一种强效选择性血小板P2Y12拮抗剂。它被用作一种静脉注射的抗血小板药物，以防止在冠状动脉中形成有害的血凝块。

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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Capsazepine；辣椒平  
分子式： C19H21ClN2O2S    分子量：376.90 

简介： 辣椒平  Capsazepine 为感觉神经元兴奋毒素的合成类似物，是香草素受体亚家族 (TRPV1 receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 562 nM。

别名：辣椒平; 7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide；N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide
物理性状及指标：
外观：………………类白色至淡黄色粉末
熔点：………………159-161° C
溶解性：……………DMSO 75 mg/mL (198.99 mM)；Ethanol 75 mg/mL (198.99 mM)；Water Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输

生物活性

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Capsazepine是一种特异性的香草酸受体拮抗剂;辣椒素的合成模拟物。 是TRPV1的拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。

储液配置 ：

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6532 mL	13.2661 mL	26.5322 mL
5 mM	0.5306 mL	2.6532 mL	5.3064 mL
10 mM	0.2653 mL	1.3266 mL	2.6532 mL
50 mM	0.0531 mL	0.2653 mL	0.5306 mL

经典实验操作（仅供参考）

【注意】
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Carbimazole；卡比吗唑      
分子式： C7H10N2O2S  分子量： 186.23

简介： 卡比马唑  Carbimazole有抗甲亢活性。
别名：甲亢平;卡比马唑; 卡比吗唑；
Athyromazole;Carbimazol;Carbethoxymethimazole;1-Ethoxycarbonyl-3-methyl-2-thio-4-imidazoline;1-Methyl-3-carbethoxy-2-thioglyoxalone
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：38 mg/mL (204.04 mM)； Water Insoluble；Ethanol 15 mg/mL (80.54 mM)
含量：………………>98%
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输
生物活性

卡巴唑是咪唑类抗甲状腺药物。Carbimazole是一种有效的甲状腺激素抑制剂，在一类被称为前药的药物下。它被认为是前药，因为它被身体吸收后转化为甲巯咪唑，产生抗甲状腺作用，对甲状腺机能亢进（甲状腺激素分泌过多）和甲状腺毒性（甲状腺炎症）有效。甲巯咪唑防止甲状腺过氧化物酶偶联和碘化甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基，从而减少甲状腺激素T3和T4（甲状腺素）的产生。Carbimazole（CBZ）是目前用于治疗Graves病的主要药物之一。用大鼠[35S]CBZ进行的实验表明，该药物在静脉注射(3分钟内)后迅速转化为MMI，因此很少有未改变的药物到达甲状腺。因此，CBZ在大鼠体内的抗甲状腺作用可完全归因于其迅速转化的MMI。

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。卡咪唑是甲咪唑的前药，是甲状腺酶甲状腺过氧化物酶的抑制剂。卡布咪唑用于治疗甲状腺机能亢进。卡咪唑还能诱导真核延长因子eEF2的磷酸化。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.3697 mL	26.8485 mL	53.6970 mL
5 mM	1.0739 mL	5.3697 mL	10.7394 mL
10 mM	0.5370 mL	2.6849 mL	5.3697 mL
50 mM	0.1074 mL	0.5370 mL	1.0739 mL

【注意】
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Alcaftadine；阿卡他定     
分子式：C19H21N3O 分子量： 307.39

简介： 阿卡他定  Alcaftadine(R89674)是H1组胺受体拮抗剂。 

别名：6,11-Dihydro-11-(1-methyl-4-piperidinylidene)-5H-imidazo[2,1-b][3]benzazepine-3-carboxaldehyde, R 89674 
物理性状及指标： 
外观：………………白色至浅棕色粉末 
溶解性：……………DMSO：28 mg/mL (91.08 mM)； 
Water：Insoluble；Ethanol ：61 mg/mL (198.44 mM)
含量：………………>99%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿卡他丁是H1、H2和H4组胺受体的一种有效的逆激动剂。阿卡他丁是一种抗过敏药，具有抗炎和肥大细胞稳定作用。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2532 mL	16.2660 mL	32.5320 mL
5 mM	0.6506 mL	3.2532 mL	6.5064 mL
10 mM	0.3253 mL	1.6266 mL	3.2532 mL
50 mM	0.0651 mL	0.3253 mL	0.6506 mL

【注意】
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Carbinoxamine maleate是一种组胺-H1受体阻滞剂，具有抗组胺和反副交感神经生理作用。

理化数据

溶解性

生物活性

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Cardiogenol C HCl；Cardiogenol C hydrochloride
分子式：C13H16N4O2 ·HCl    分子量：296.75 
简介：Cardiogenol C盐酸盐是一种细胞渗透性的嘧啶化合物, 有效诱导胚胎干细胞分化为心肌 (EC50= 100 nM)。

别名：4-(2-Hydroxyethylamino)-2-(4-methoxyphenylamino)-pyrimidine hydrochloride
物理性状及指标：

外观：……………………………白色至类白色粉末
溶解性：……………………….H2O: soluble 10 mg/mL；DMSO: ≥ 59 mg/mL
纯度：………………………….. >98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
大多数组织都有一个内源性的祖细胞池，可以在受伤后吸取。 然而，成人心脏含有有限数量的未分化细胞，并且从其他多能组织复制这些细胞的技术迄今为非选择性且效率低下。 Cardiogenol C是一种二氨基嘧啶化合物，其诱导来自胚胎干细胞的MHC-（肌球蛋白重链）阳性心肌细胞的分化，具有0.1μM的EC 50值。用0.25μMcardiogenol C处理的约90％的胚胎干细胞表达心肌细胞 特异性转录因子GATA-4，MEF2和Nkx2.5，并显示分化心肌细胞的特征性搏动行为。使用Cardiogenol C的小细胞渗透性分子研究HBPC的心肌形成潜力。确定Cardiogenol C可以诱导HBPC表达转录因子GATA4，Nkx2.5和Tbx5，它们是心肌前原性细胞的早期特异性标记。在延长的培养中，Cardiogenol C处理的HBPC也可以表达肌肉蛋白，心脏特异性肌钙蛋白I和肌节肌球蛋白重链。然而，我们没有观察到这些细胞在功能上收缩的能力。因此，将这些细胞称为心肌细胞样细胞而不是心肌细胞。我们试图通过在将它们暴露于Cardiogenol C之前首先用丙戊酸预先处理HBPC来补救这种缺陷。这种预处理抑制了Cardiogenol C重编程HBPC的有效性，而不是改善了Cardiogenol C.我们使用比较蛋白质组学来确定Cardiogenol C如何通过鉴定差异表达的蛋白质来工作。我们确定了参与促进细胞分化，心肌细胞发育和横纹肌功能正常的蛋白质。从这些差异表达的蛋白质中，我们进一步提出Cardiogenol C可能通过抑制Kremen1激活Wnt信号通路来发挥其作用。此外，通过上调染色质重塑蛋白的表达，SIK1和Smarce1将启动心脏分化。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cardiogenol C盐酸盐是一种细胞渗透性的嘧啶化合物, 有效诱导胚胎干细胞分化为心肌细胞。可用于干细胞分化等科研领域的研究。 

储液配置

【注意】
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Carfilzomib ；PR171 
分子式： C40H57N5O7   分子量： 719.91

简介：卡非佐米  Carfilzomib 是一种 proteasome 的不可逆抑制剂，在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中，IC50 值 < 5 nM。 

别名： PR 171;PR171;PR-171; (alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide 
物理性状及指标： 
外观：………………粉末 
溶解性：……………DMSO：50 mg/mL (69.45 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98.5%

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。
靶点	Proteasome (ANBL-6 cells) 5 nM
体外研究	Carfilzomib抑制多种细胞系和源自患者的肿瘤细胞的增殖，包括多发性骨髓瘤。Carfilzomib诱导内在和外在的凋亡信号传导途径并激活c-Jun N-末端激酶(JNK)。与bortezomib相比，Carfilzomib协同地塞米松(Dex)表现增强的抗MM活性，并克服了bortezomib等药物的抗性。 Carfilzomib有选择地抑制β5亚基的CHT- L活性，在10 nM剂量时抑制超过80％的活性。低剂量Carfilzomib短期处理导致优先结合特异性的β5组成20S蛋白酶体和β5i免疫蛋白酶体亚基。在Carfilzomib刺激的ANBL -6细胞中检测caspase活性，结果显示caspase- 8和caspase -9和caspase-3活性在8小时后大幅增加，和对照8小时后的细胞相比分别增加了3.2 ， 3.9和6.9倍。在carfilzomib处理过的细胞中，线粒体膜的完整性减少到41%(Q1 + Q2)，而在对照细胞中这一比例为75％。在另一项研究中，Carfilzomib也表现出对血液和实体肿瘤的临床前有效性。Carfilzomib直接一直破骨形成和骨吸收。
体内研究	Carfilzomib适度降低了体内异种移植物模型中肿瘤的生长。在持续或短暂处理下， Carfilzomib有效地降低多发性骨髓瘤细胞活力。 Carfilzomib增加骨小梁体积，减少骨吸收，并提高非肿瘤小鼠的骨形成。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3891 mL	6.9453 mL	13.8906 mL
5 mM	0.2778 mL	1.3891 mL	2.7781 mL
10 mM	0.1389 mL	0.6945 mL	1.3891 mL
50 mM	0.0278 mL	0.1389 mL	0.2778 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：	酶联免疫吸附试验分析carfilzomib亚基: ANBL -6细胞（2 ×106/孔）接种于96孔板中并用Carfilzomib（0.001至10μM）处理 1小时。然后将细胞裂解（20mM的Tris-HCl， 0.5 mM EDTA），并裂解物上清转移到聚合酶链反应（PCR）平板上。使用起始浓度为6 μg/μL处理ANBL – 6细胞得到的裂解物做标准曲线。活性位点探针[生物素-(CH2)4-Leu-Leu-Leu-环氧酮; 20 μM]加入并于室温温育1小时。在细胞裂解液中添加1％十二烷基硫酸钠（SDS）和加热至100℃变性 ，随后在96孔的多屏DV板中每孔和20μL链霉亲和琼脂糖高性能珠混合并孵育1小时。这些珠粒用酶联免疫吸附试验(ELISA)缓冲液（PBS，1％牛血清白蛋白和0.1 ％吐温-20）洗涤细胞，并温育过夜，在4℃在板振荡器上与抗体的蛋白酶体亚基反应。所用抗体包括鼠单克隆抗- β1 ，抗-β2 ，抗β1i和抗β5i ，山羊多克隆抗β2i ，和兔多克隆抗- β5 （针对KLH- CWIRVSSDNVADLHDKYS肽亲和纯化的抗血清）。珠粒洗涤后用以辣根过氧化物酶标记的二羊抗兔，羊抗鼠或兔antigoat抗体温育2小时。洗涤后，将珠粒用SuperSignal ELISA picochemiluminescence底物反应，而后进行荧光检测。荧光信号通过与标准曲线比较转换为μg/mL，表示为抑制相对于对照的％。使用以下nonsigmoidal剂量 – 反应方程生成拟合曲线：Y = Bottom + (Top-Bottom)/(1 + 10̂((LogEC50 − X) × HillSlope))，其中X是浓度的对数， Y是抑制％，EC 50是表示50％的效果的剂量。
细胞实验：	Cell lines: WST-1, ANBL-6细胞 Concentrations: 100 nM Incubation Time: 1小时 Method: WST-1被用于确定蛋白酶体抑制剂Carfilzomib对细胞增殖的影响。增殖的抑制作用是与对照细胞比较所得。线性样条函数是用来使用XLfit4软件进行计算半数抑制浓度（IC50）。抗性程度(DOR)的计算公式是IC50（抗性细胞）/ IC50（敏感细胞）。 ANBL-6细胞用100nM carfilzomib短暂处理，洗涤并悬浮于含有5μg/mL JC-1PBS中，它显示出在线粒体电位依赖性积聚。用FACScan分析线粒体膜电位依赖性颜色转变（从525到590 nM），数据用CellQuest软件分析。
动物实验：	Animal Models: Beige-nude-XID小鼠 Formulation: 10％sulfobutylether β-cyclodextrin 在10 mmol / L的柠檬酸盐缓冲液（pH3.5）中 Dosages: 2.0 mg/kg Administration: 静脉注射

【注意】 
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Cariprazine(RGH188)盐酸盐有抗精神病活性，对D3和D2受体有较高亲和力，Ki分别为0.09 nM和0.5 nM，对5-HT(1A)受体有一定亲和力。

基本数据

溶解性:DMSO>10MG/ML

生物活性
Description:IC50 Value: 0.5 and 0.09 nM (Ki for D2 and D3 receptor respectively); 2.6 and 180 nM(Ki for 5-HT1A and 5-HT2A receptor respectively)
Cariprazine is a novel antipsychotic drug candidate that exhibits high selectivity and affinity to dopamine D(3) and D(2) receptors and moderate affinity to serotonin 5-HT(1A) receptors.
in vitro:  Cariprazine had lower affinity at human and rat hippocampal 5-HT(1A) receptors (pK(i) 8.59 and 8.34, respectively) and demonstrated low intrinsic efficacy.Cariprazine displayed low affinity at human 5-HT(2A) receptors (pK(i) 7.73). Moderate or low affinity for histamine H(1) and 5-HT(2C) receptors (pK(i) 7.63 and 6.87, respectively) suggest cariprazine’s reduced propensity for adverse events related to these receptors.
in vivo: Doses ≥ 1.5 mg/d yielded 69 – 75% D2/D3 receptor occupancy as measured in positron emission tomography scans. Mean half-life for cariprazine was 2 – 5 d over a dose range of 1.5 – 12.5 mg. Cariprazine, as well as aripiprazole and bifeprunox, were able to reduce the rewarding effect of cocaine (minimum effective doses were 0.17, 1, and 0.1 mg/kg, respectively) and attenuated relapse to cocaine seeking with half maximal effective dose [ED??] values of 0.2, 4.2, and 0.17 mg/kg, respectively.
Toxicity:  In the fixed-dose study of cariprazine that tested 1.5, 3.0, and 4.5 mg/day, the most commonly encountered adverse events were insomnia, extrapyramidal disorder, sedation, akathisia, nausea, dizziness, vomiting, anxiety, and constipation.
Clinical trial: Cariprazine is in phase III clinical trials in patients with schizophrenia and in patients with bipolar disorder.

储存条件: 2-8摄氏度粉末

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卡莫司汀；卡氮芥；Carmustine；BCNU

分子式：C5H9Cl2N3O2      分子量：214.05

物理性状及指标：

外观：……………………微黄或微黄绿色块状物或液体

熔点：……………………30～32℃

溶解性：…………………DMSO 17 mg/mL (101.68 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble

密度：……………………~1.50 g/cm3 (预测)

干燥失重：………………≤0.5%

含量：……………………＞95.0%

IC50：……………………U-87 MG: IC50 = 1.42 µM (人); L1210: IC50 = 4.50 µM (小鼠);

……………………………MCF7: IC50 = 4.50 µM (人); NCI-H23: IC50 = 5.00 µM (人);

……………………………P388: IC50 = 5.90 µM (人)

……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 20 mg/kg

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用，对增殖期细胞各期都有作用，对兔及小鼠有致畸性。

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥。

运输条件：2~8℃运输。

【注意】

●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

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