物理性状及指标：

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。

运输条件：常温运输

盐酸布比卡因；Bupivacaine HCl

分子式： C18H28N2O.HCl  分子量：324.89

物理性状及指标：

外观：……………………白色结晶性粉末

溶解性：…………………在乙醇中易溶，在水中溶解，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中几乎不溶

含量：……………………>95%,BR

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品为酰胺类长效局部麻醉药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2～3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小，对组织无剌激性，不产生高铁血红蛋白，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。对β-受体有明显的阻断作用。无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。

运输条件：常温运输。

【注意】

●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

关于运费：金额超过100元，均已包含国内运费及包装费用，金额不足100元的，收取20元运费及包装费用。
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白消安；Busulfan；Myleran

分子式：C6H14O6S2      分子量：246.29

物理性状及指标：

外观：……………………白色结晶性粉末
熔点：……………………114~118°C℃
溶解性：…………………DMSO 49 mg/mL (198.94 mM)，在水或乙醇中不溶
干燥失重：………………≤2.0%
含量：……………………>98.5%,
IC50：……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 老鼠 – 110 mg/kga
生物活性

储液配置

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品属双甲基磺酸酯类的双功能烷化剂，为细胞周期非特异性药物。进入人体内磺酸酯基团的环状结构打开，通过与细胞的DNA内鸟嘌呤起烷化作用而破坏DNA 的结构与功能。本品的细胞毒作用几乎完全表现在对造血功能的抑制，主要表现在对粒细胞生成的明显抑制作用。其次是血小板和红细胞的抑制，对淋巴细胞的抑制很弱。
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。

运输条件：常温运输。

【注意】

●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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 我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

BV-6
分子式：C70H96N10O8.xCF3COOH 分子量：1205.57

简介： BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。 
物理性状及指标： 
外观：……………………粉末 
溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (82.95 mM); Ethanol (warmed with 50ºC water bath)：100 mg/mL (82.95 mM); Water: 25 mg/mL (20.74 mM)
含量：……………………≥98%

生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性）

描述	BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。
靶点	cIAP
体外	BV6抑制HCC193 NSCLC细胞的细胞活性，IC50 为 7.2 μM，在HCC193 和H460细胞系引起细胞凋亡，并通过分别激活裂解的caspase-8 和caspase-9显著增加这些细胞系的放射敏感性。在不成熟的树突细胞中，BV-6治疗导致经典的NF-kB通路适度激活。此外，BV-6增加CIK细胞介导的血液病(H9，THP-1，和Tanoue)和固体肿瘤(RH1，RH30，和TE671)的消退。BV-6也会增强外周血单核细胞的凋亡，并且对免疫细胞限制其细胞毒性潜能具有显著的抑制作用。
细胞实验	Cell lines: HCC193 和 H460 细胞 Concentrations: ~30 μM Incubation Time: ~48 小时 Method: 细胞活性使用CellTiter 96®含水非放射性细胞增殖试剂盒进行测定。5000细胞/孔以一式三份接种于96孔板。细胞附着在孔壁之后，将逐渐增加浓度的BV6加入不同的孔中。对照组暴露于相同浓度的DMSO。24小时后，3μg/mL的MTS和25 μM PMS加入到每孔中。37 °C下在潮湿的5% CO2中培养2小时后，板在490-nm吸光度下于酶标仪上读取数据。单个样品的相对细胞活性通过将它们的吸光度与相应的对照组归一化进行计算。IC50值使用Prism 5.01计算。对于TNFα中和抗体试验，10 μg/mL infliximab存在或不存在下，细胞暴露于1和5 μM BV6，测定在24小时后进行。板在490-nm吸光度下于酶标仪上读取数据。

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储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。

运输条件：常温运输

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.8295 mL	4.1474 mL	8.2948 mL
5 mM	0.1659 mL	0.8295 mL	1.6590 mL
10 mM	0.0829 mL	0.4147 mL	0.8295 mL
50 mM	0.0166 mL	0.0829 mL	0.1659 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

 BX795

分子式：C23H26IN7O2S   分子量：591.47

产品描述	BX795 是有效的，特异性PDK1抑制剂，IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。
靶点	TBK1	IKKε	PDK1	Aurora B	ERK8
IC50	6 nM	41 nM	111 nM	31 nM	140 nM
体外研究	BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton’s酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活，且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后，IRF3在核中积累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。
体内研究
溶解性	DMSO：40mg/ml
稳定性	2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征

运输条件：2~8℃运输

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

BX-912；BX912     
分子式：C20H23BrN8O  分子量: 471.35

简介：BX-912 是一种有效的 PDK1 抑制剂，IC50 为 12 nM。 

别名：N-[3-[[5-bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
物理性状及指标： 
外观：………………白色至类白色固体 
溶解性：……………DMSO 94 mg/mL (199.42 mM);Ethanol 94 mg/mL (199.42 mM);Water Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输

生物活性

产品描述	BX-912是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM，作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。与 GSK3β相比，对 PDK1的选择性是600倍。
靶点	PDK-1  (Cell-free assay) PKA  (Cell-free assay) KDR  (Cell-free assay) CDK2/CyclinE  (Cell-free assay) Chk1  (Cell-free assay) 12 nM 110 nM 410 nM 650 nM 830 nM
体外研究	BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞，阻断PDK1/Akt信号，在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性，在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致，这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂，BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长，按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长，IC50为0.32μM。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BX-912 是一种有效的 PDK1 抑制剂，可作为相关领域的科研实验试剂。

储液配置 ：

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1216 mL	10.6078 mL	21.2157 mL
5 mM	0.4243 mL	2.1216 mL	4.2431 mL
10 mM	0.2122 mL	1.0608 mL	2.1216 mL
50 mM	0.0424 mL	0.2122 mL	0.4243 mL

经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）

激酶实验

激酶实验: 直接激酶法测定PDK1，耦合法测定PDK1和磷脂酰肌醇-3,4-P2调节的AKT2激活。联合实验中, 60 μL终实验混合物包括: 15 mM MOPS, pH 为7.2, 1 mg/mL牛血清白蛋白,18 mM β-甘油磷酸,0.7 mM二硫苏糖醇,3 mM EGTA,10 mM MgOAc,7.5 μM ATP,0.2 μCi[γ-33P]ATP,7.5 μM 生物素化的肽底物(生物素-ARRRDGGGAQPFRPRAATF),0.5 μL含磷脂小泡的磷脂酰肌醇3,4-P2,60 pg纯化的重组人类PDK1,及172 ng纯化的重组人类AKT2。室温下温育2小时后，生物素标签的肽段从10 μL实验混合物中转移到链酶亲和素包被的SPA珠中,在Wallac MicroBeta计数器上测定产物。形成的产物和温育时间及加入的PDK1和未激活的AKT2量相关。 加入非合适量的PDK1，用来测定AKT2抑制剂激活，及PDK1或AKT2的抑制剂BX912。测定PDK1活性, 60 μL终实验混合物包括50 mM Tris-HCl, pH 为7.5, 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 0.1% β-巯基乙醇, 1 mg/mL BSA, 10 mM MgOAc, 10 μM ATP, 0.2 μCi[γ-33P]ATP, 7.5 μM 肽底物(H2N-ARRRGVTTKTFCGT), 60 ng 纯化的重组人类。室温下温育4小时，加入25 mM EDTA，在P81磷酸纤维素纸上染色一部分反应混合物。滤纸用0.75% 磷酸冲洗三次，用丙酮冲洗一次。烘干后，使用感光成像仪测定肽段。

细胞实验

Cell lines: MDA-468, MDA-453 Concentrations: 0.001-1 μM Incubation Time: 72小时 Method: 细胞系包括MDA-468,MDA-453等按每孔1.5-3×103个细胞接种在96孔板上，过夜。每孔加入溶于1% DMSO和生长培养基(DMSO最终浓度为0.1%)的10 μL BX912, 震荡处理。细胞温育72小时，加入10 μL代谢染料测定活力。在450 nm处测定WST-1信号。

【注意】
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BYL-719；BYL719 
分子式：C19H22F3N5O2S   分子量：441.47

简介： Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的 PI3Kα 抑制剂。

别名：BYL-719；1,2-Pyrrolidinedicarboxamide, N1-[4-methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2- thiazolyl]-, (2S)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：88 mg/mL (199.33 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：2 mg/mL (4.53 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的 PI3Kα 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2652 mL	11.3258 mL	22.6516 mL
5 mM	0.4530 mL	2.2652 mL	4.5303 mL
10 mM	0.2265 mL	1.1326 mL	2.2652 mL
50 mM	0.0453 mL	0.2265 mL	0.4530 mL

【注意 】
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Cyclo(-RGDfK)；c(RGDfK)
分子式：C27H41N9O7   分子量：603.67

简介： Cyclo(-RGDfK) 是有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂。
别名：Cyclo(L-arginylglycyl-L-α-aspartyl-D-phenylalanyl-L-lysyl)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (139.33 mM)；Water： 84 mg/mL (117.04 mM)；Ethanol： Insoluble
含量：………………≥98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥 

运输条件：2~8℃运输
生物活性

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Cyclo(-RGDfK) 是有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

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C-DIM12是Nurr1的激活剂，刺激膀胱癌细胞和肿瘤中Nurr1所介导的细胞凋亡、抑制胶质细胞中对NF-κB依赖的基因表达

理化数据

分子量	356.85
化学式	C23H17ClN2
CAS号	178946-89-9
稳定性	3 years  2-8°C powder

溶解性

DMSO	71 mg/mL (198.96 mM)
Ethanol	71 mg/mL (198.96 mM)
Water	Insoluble

生物活性

产品描述	C-DIM12是Nurr1的激活剂，刺激膀胱癌细胞和肿瘤中Nurr1所介导的细胞凋亡、抑制胶质细胞中对NF-κB依赖的基因表达。
靶点	Nurr1
体外研究	C-DIM12在细胞系和初级神经元中诱导Nurr1和DA基因表达。C-DIM12在体外抑制星形胶质细胞炎症信号。C-DIM12在BV-2小神经胶质中抑制LPS诱导的受NF-κB调节的基因表达，如NOS2、IL-6、CCL2等。这一抑制效应可被Nurr1-RNAi所减弱。除此之外， C-DIM12在NF-κB-GFP报告细胞中降低NF-κB的激活反应、增强Nurr1小胶质细胞的核转运。C-DIM12减少脂多糖诱导的p65与NOS2启动子的结合，同时增强Nurr1与p65的结合。C-DIM12可以稳定CoREST与NCOR2的结合。
体内研究	C-DIM12在经MPTPp处理的小鼠中具有神经保护作用

实验操作（仅供参考）

备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

C188-9
分子式：C27H21NO5S分子量：471.52

简介： C188-9是一种有效的STAT3抑制剂，与STAT3以高亲和力结合，Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好，具有较好的口服生物利用度，主要富集于肿瘤组织中。 
物理性状及指标： 
外观：……………………粉末 
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：6 mg/mL (12.72 mM)；DMSO: 94 mg/mL (199.36 mM) 
含量：……………………>98% 
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性

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储液配置及储存： 按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1208 mL	10.6040 mL	21.2080 mL
5 mM	0.4242 mL	2.1208 mL	4.2416 mL
10 mM	0.2121 mL	1.0604 mL	2.1208 mL
50 mM	0.0424 mL	0.2121 mL	0.4242 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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