Rocuronium Bromide；罗库溴铵 
分子式：C32H53N2O4.Br  分子量： 609.69

简介：罗库溴铵  溴化Rocuronium是氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。 

别名： ORG 9426；Pyrrolidinium, 1-[(2β,3α,5α,16β,17β)-17-(acetyloxy)-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)androstan-16-yl]-1-(2- propenyl)-, bromide
物理性状及指标： 
外观：……………类白色或浅黄色粉末 
熔点：……………161-169 °C
溶解性：…………DMSO 122 mg/mL (200.1 mM)；Water 122 mg/mL (200.1 mM)；Ethanol 122 mg/mL (200.1 mM)
含量：……………>98%
IC50：……………AChR（乙酰胆碱受体）α1: IC50 = 82 nM (人);
………………………nAChR介导的抽搐反应：IC50 = 2.5 µM (小鼠偏侧膈)
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述	Rocuronium Bromide是一种氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。
靶点	AChR
体外研究	在肌细胞中，Rocuronium bromide（RB），一个氨基甾型神经肌肉阻断剂，作用是通过降低或抑制乙酰胆碱的去极化作用。 Rocuronium通过结合到底物结合位点与人肝脏微粒体细胞色素P450（CYP）相互作用。Rocuronium造成两种反应抑制分别达20％和15％。
体内研究	Rocuronium是一种理想的肌肉松弛剂，具有起效快，作用时间可持续，非去极化特性和缺乏心血管副作用。在isoflurane麻醉马中，Rocuronium产生剂量依赖性神经肌肉阻滞作用的持续时间。在犬中，Rocuronium bromide，相对较低的效价，中效剂在98秒迅速起效。在临床条件下的猫中，Rocuronium是有效非去极化肌肉松弛剂。Rocuronium具有起效快，作用持续时间短。 在犬中，Rocuronium（0.6 毫克/千克）静脉给药后导致心脏速率的显著增加。Rocuronium（0.3毫克/千克和0.6毫克/千克）产生23-32分钟时间的可靠的神经肌肉阻滞作用。在猫中给药60秒后，Rocuronium bromide麻痹内部喉肌，保持声带在中间位置（paramedial）。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 罗库溴铵是一起效迅速、中时效的非去极化肌松药，具有该类药物所有的药理作用特性(箭毒样作用)。通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用。其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明所拮抗。 
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6402 mL	8.2010 mL	16.4020 mL
5 mM	0.3280 mL	1.6402 mL	3.2804 mL
10 mM	0.1640 mL	0.8201 mL	1.6402 mL
50 mM	0.0328 mL	0.1640 mL	0.3280 mL

【注意】 
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

Rofecoxib       
分子式：C17H14O4S      分子量：314.36

简介： 罗非考昔  Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂。

别名：MK 966；2(5H)-Furanone, 4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-3-phenyl
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至绿色固体
溶解性：……………DMSO：63 mg/mL (200.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol  Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥 

运输条件：常温运输
生物活性

产品描述	Rofecoxib 是一种COX-2抑制剂，IC50为18 nM。
靶点	COX-2 18 nM
体外研究	Rofecoxib抑制人骨肉瘤细胞中COX-2依赖性PGE2的产生，IC50为26 nM。Rofecoxib是一种纯化的人重组COX-2的时间依赖性抑制剂，IC50为0.34 μM。Rofecoxib引起纯化的人COX-1非时间依赖性抑制。在人全血试验中，Rofecoxib选择性抑制脂多糖诱导的，COX衍生的PGE2合成，IC50值为0.53 μM，相比而言，抑制血凝固后COX-1衍生的血栓素B2的合成，IC50值为18.8 μM。Rofecoxib适度抑制phenacetin O-脱乙基作用，IC50为23 μM。与微粒体和NADPH预培养30分钟，显著增加Rofecoxib的抑制作用，IC50为4.2 μM。CYP1A2通过Rofecoxib的失活需要NADPH，并且以4.8 μM 的K i为特点。
体内研究	Rofecoxib有效抑制角叉菜胶诱导的足肿胀，角叉菜胶诱导的足痛觉过敏，以及脂多糖诱导的热症，IC50分别为1.5 mg/kg，1.0 mg/kg 和0.24 mg/kg。Rofecoxib也会阻断佐剂诱导的关节炎，IC50 为0.74 mg/kg/day。在大鼠体内，Rofecoxib也对佐剂诱导的软骨和骨结构损伤具有保护作用。Rofecoxib口服给药降低用CCl4处理8周的大鼠门静脉压。此外，在CCl4处理的大鼠中，rofecoxib给药减少活化HSCs的数量，并下调三个检测型胶原蛋白，层粘连蛋白，VEGF 和CTGF的肝脏蛋白质水平。

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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品罗非考昔  Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1811 mL	15.9053 mL	31.8107 mL
5 mM	0.6362 mL	3.1811 mL	6.3621 mL
10 mM	0.3181 mL	1.5905 mL	3.1811 mL
50 mM	0.0636 mL	0.3181 mL	0.6362 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	体外重组人COX-1 和 COX-2生物化学和药理学抑制研究试验: 重组人COX-1和COX-2的微粒体制剂从牛痘病毒-COS-7细胞表达系统制备。重组人COX-1和COX-2在杆状病毒-Sf9细胞中表达，并将酶纯化。酶活性通过荧光检测测量还原剂共底物高香草酸氧化型的表型或氧消耗监测。HPLC试验，用于评估0.1 μM花生四烯酸底物浓度下Rofecoxib对纯化COX-1的抑制，COX-2 和Rofecoxib复合物化学计量的测定，酶抑制剂复合物在酶活性恢复后的解离速率常数，完整Rofecoxib从复合物中的恢复均如上进行。Rofecoxib HPLC分析的溶剂体系为15:85 MeOH/磷酸钾水溶液(1 g/L)，以15%-75% MeOH线性梯度洗脱25分钟，在Novapak C18柱上以275 nm检测。
细胞实验	Cell lines: 人骨肉瘤细胞系和人淋巴瘤 U937 细胞 Concentrations: 0.5 μM, 8 μM Incubation Time: 15分钟 Method: 通过反转录-聚合酶链反应和免疫印迹，人骨肉瘤细胞系能够选择性表达COX-2，而未分化的人淋巴瘤U937细胞选择性表达COX-1。花生四烯酸刺激后，这些细胞的PGE2产物分别用作COX-2和COX-1活性的指标。Rofecoxib与细胞在无血清条件下[Hanks平衡盐溶液(HBSS)]预培养5带15分钟，然后用10 μM花生四烯酸刺激10分钟，再测量PGE2的产生。每个细胞系中的COX活性根据花生四烯酸存在或不存在下样品中PGE2浓度的差别定义。
动物实验	Animal Models: 大鼠佐剂性关节炎(AIA)模型 Formulation: 80% PEG 200 在蒸馏水中 Dosages: 0.1 mg/kg/day，0.3 mg/kg/day，1.0 mg/kg/day，以及 3.0 mg/kg/day Administration: 口服

【注意 】
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