Riluzole

简介:Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取
物理性状及指标:
外观:…………………… White crystalline powder
M.P:……………………117~119.5℃
溶解性:…………………H2O : 100mg/ml
含量:……………………≥99%
储存温度:常温,避光防潮密闭干燥

生物活性(仅来自于公开文献):

描述

Riluzole is an anticonvulsant drug and belongs to the family of use-dependent Na+ channel blocker which can also inhibit GABA uptake with an IC50 of 43 μM.

IC50 & Target

Sodium channel
IC50: 43 μM (GABA receptor)

体外

Riluzole is an anticonvulsant drug and belongs to the family of use-dependent Na+ channel blocker which can also inhibit GABA uptake with an IC50 of 43 μM. At 20 μM, Riluzole inhibits peak autaptic IPSCs only slightly but prolongs IPSCs reliably. It is also found that Riluzole causes a strong, concentration-dependent, readily reversible enhancement of responses to 2 μM GABA. At higher concentrations of Riluzole, especially 300 μM, GABA currents exhibit apparent desensitization during prolonged co-exposure to 2 μM GABA and Riluzole. The EC50 of Riluzole potentiation of GABA responses is about 60 μM.

体内

In normal naïve rats, systemic injection of Riluzole (8 mg/kg, i.p.; n=6 rats) decreases the duration of ultrasonic but not audible vocalizations evoked by noxious stimulation of the knee joint compare to vehicle tested in the same rats (P<0.05). Systemic application of Riluzole (8 mg/kg, i.p.; n=19 rats) decreases the vocalizations of arthritic rats compare to predrug and vehicle significantly (P<0.05 to 0.001). Riluzole administered into the CeA significantly decreases the duration of audible and ultrasonic vocalizations evoked by noxious stimulation of the knee compare to predrug values (n=8 rats; P<0.05 to 0.01).

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.2699 mL

21.3493 mL

42.6985 mL

5 mM

0.8540 mL

4.2699 mL

8.5397 mL

10 mM

0.4270 mL

2.1349 mL

4.2699 mL

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1744-22-5
英文名字:利鲁唑
质量标准:>99%,BR
分子式:C8H5F3N2OS
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Ripasudil (K-115)

Ripasudil (K-115)是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。

理化数据

分子量

395.88

化学式

C15H18FN3O2S.Cl H.2 H2 O

CAS号

887375-67-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

Water

79 mg/mL (199.55 mM)

DMSO

26 mg/mL warmed (65.67 mM)

Ethanol

5 mg/mL warmed (12.63 mM)

生物活性

产品描述

Ripasudil (K-115)是有效的 ROCK 抑制剂,作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM,用作青光眼和眼内高压的治疗。

靶点

ROCK2

ROCK1

19 nM

51 nM

体外研究

在猴子小梁网(TM)细胞中,Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕,以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中,Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER),增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量,并干扰ZO-1表达的细胞定位。

体内研究

在白兔和猴子中,Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP),最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。在小鼠模型中,Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激,对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。

运输条件:2~8℃运输

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:887375-67-9
英文名字:Ripasudil (K-115)
质量标准:>98%,BR
分子式:C15H18FN3O2S.HCl.2(H2O)

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