Reversine
分子式：C21H27N7O 分子量：393.23
简介： Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C。
别名：9H-Purine-2,6-diamine, N6-cyclohexyl-N2-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
物理性状及指标：
外观：………………浅绿色至绿色固体
溶解性：……………DMSO：4 mg/mL (7.25 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。
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靶点
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Aurora A
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Aurora B
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Aurora C
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human A3 adenosine receptor
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IC50
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12 nM
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13 nM
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20 nM
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0.66 μM(Ki)
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体外研究
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Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞，其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。Reversine，作为一种A3腺苷受体拮抗剂，在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。Reversine抑制HCT116细胞中众所周知的Aurora靶点，组蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中，Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。联合使用时，reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长，并诱导细胞死亡。
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体内研究
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在接种U14肿瘤的小鼠体内，与对照组相比，Reversine (10 mg/kg i.p.)和aspirin引起肿瘤重量和体积更多的下降。
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.5430 mL
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12.7152 mL
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25.4304 mL
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5 mM
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0.5086 mL
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2.5430 mL
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5.0861 mL
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10 mM
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0.2543 mL
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1.2715 mL
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2.5430 mL
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50 mM
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经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
放射性配体结合试验:
A3 AR竞争性结合测定中，每个试管含有100 μL膜悬浮液(20μg 蛋白质)，50 μL [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5′-N-methyluronamide (0.5 nM)，和50 μL 溶于Tris-HCl缓冲液(50 mM，pH 7.4)的逐渐增加浓度的测试配体，Tris-HCl缓冲液包含10 mM MgCl2 和 1 mM EDTA。非特异性结合使用10 mM 5′-N-ethylcarboxamidoadenosine在缓冲液中测定。混合物在25℃下培养60分钟。结合反应使用MT-24细胞采集器通过Whatman GF/B过滤器减压过滤终止。过滤器用9 mL冰预冷的缓冲液清洗3次。放射性使用Beckman γ计数器测定，计算抑制百分比。
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细胞实验
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Cell lines: HL-60，A375，HeLa，HCT-116，T47D，和 MCF-7 细胞系
- Concentrations: ~10 μM
- Incubation Time: 72小时
- Method: 不同肿瘤细胞系的细胞活性使用ATPlite 1step进行评估。简而言之，逐渐增加数量的reversine存在下，每孔以2 × 104个细胞接种于96孔板。72小时后，将板恢复，且每孔加入100 μL ATPlite溶液。板在700 rpm下振摇2分钟，荧光使用EnVision多标记板阅读器测量。每个样品以一式三份进行分析。
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动物实验
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Animal Models: 负荷 U14 肿瘤的小鼠
- Formulation: DMSO
- Dosages: 每3天，10 mg/kg
- Administration: i.p.
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【注意 】
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英文名字：Reversine
质量标准：>98%,human A3 adenosine receptor拮抗剂
