RG-108；RG108
分子式：C19H14N2O4 分子量：334.33
简介： RG108 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂，IC50 值为 115 nM。
别名：N-Phthalyl-L-tryptophan;
1H-Indole-3-propanoic acid,α-(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)-,(αS)-
物理性状及指标：
外观：………………黄色粉末
溶解性：……………DMSO：67 mg/mL (200.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：67 mg/mL (200.4 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
RG108是一种DNA methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为115 nM，不会引起共价酶的诱捕。
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靶点
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DNA methyltransferase
(Cell-free assay)
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115 nM
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体外研究
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RG108有效阻断体外人细胞系中DNA甲基转移酶，并且不会引起共价酶俘获。细胞用低微摩尔浓度的RG108培育，导致基因组DNA显著脱甲基化，而没有可检测的毒性。有趣的是，RG108引起肿瘤抑制基因脱甲基和再活化，但是它不影响着丝粒基因序列的甲基化。在另一个研究中，进行生物素化RG108缀合物的合成和体外分析以评估与DNA甲基转移酶的相互作用。最近的研究表明，与天然SMs相比，RG108能够显著降低SM衍生的iPS细胞中DNA活性。
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。RG108是一种DNA甲基转移酶(DMNT)抑制剂。它通过DNA去甲基化重新激活肿瘤细胞中的抑癌基因表达。RG108还能抑制人肿瘤细胞系(HCT116, NALM-6)的增殖，延长培养时间。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg
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5 mg
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10 mg
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1 mM
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2.9911 mL
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14.9553 mL
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29.9106 mL
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5 mM
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0.5982 mL
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2.9911 mL
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5.9821 mL
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10 mM
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0.2991 mL
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1.4955 mL
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2.9911 mL
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50 mM
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0.0598 mL
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0.2991 mL
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0.5982 mL
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经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
体外甲基化试验:
体外甲基化试验中底物DNA是来自人p16Ink4a基因启动子区域的798 bp片段(−423/+375相对于起始密码子)。甲基化反应包含350到400 ng底物DNA和4 单位M.SssI甲基化酶(0.5 μM)，终体积为50 μL。抑制剂分别以10，100，200，和500 μM浓度加入。反应在37 °C下进行2小时。完成后，反应在65 °C下灭活15分钟，DNA使用PCR纯化试剂盒纯化。300 ng纯化的DNA在60 °C下与30单元BstUI 处理3小时，在2% Tris-硼酸盐EDTA琼脂糖凝胶上分析。
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细胞实验：
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Cell lines: HCT116 细胞
- Concentrations: 1-100 μM
- Incubation Time: 5天
- Method: 对于细胞生长和活性的测定，细胞用台盼蓝着色，并使用标准计数栅技术。
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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CAS 号：48208-26-0
英文名字： RG-108
质量标准：>98%，DNA methyltransferase抑制剂
分子式：C19H14N2O4
