Regorafenib(BAY 73-4506)；瑞格非尼(BAY 73-4506)
分子式：C21H15ClF4N4O3 分子量：482.81
简介： Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1。
别名：瑞戈非尼 ；BAY 73-4506；2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-3- fluorophenoxy]-N-methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至棕色固体
溶解性：……………DMSO：97 mg/mL (200.9 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>99%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Regorafenib 是一个多激酶抑制剂，靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ，IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。 |
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靶点 |
VEGFR1 |
鼠源 VEGFR2 |
鼠源 VEGF3 |
PDGFR-β |
KIT |
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IC50 |
13 Nm |
4.2 nM |
46 nM |
22 nM |
7 nM |
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体外研究 |
在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化， IC50 为3 nM.在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50为90 nM. 在MCF-7 乳腺癌细胞中， Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导. Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体, IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。 Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的HUVECs细胞的增值, IC50 为 大约 3 nM. Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖， IC50分别是127 nM 和 146 nM。Regorafenib通过抑制酪氨酸激酶受体(VEGFR, KIT, RET, FGFR和 PDGFR)和丝氨酸/ 苏氨酸激酶受体(RAF 和 p38MAPK)来靶向作用于肿瘤细胞增殖和肿瘤脉管系统。Regorafenib以浓度依赖和时间依赖方式抑制 人Hep3B, PLC/PRF/5 和 HepG2细胞的生长。 |
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体内研究 |
在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上， Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性，这种抑制具有剂量依赖特性, 表现为在乳腺 MDA-MB-231 和 肾脏 786-O 肿瘤模型中肿瘤减小. Regorafenib 不仅阻止了同源主要的 4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长，也抑制了肿瘤转移到肺部。 |
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特征 |
Regorafenib是一个新的口服多激酶抑制剂。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.0712 mL |
10.3558 mL |
20.7117 mL |
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5 mM |
0.4142 mL |
2.0712 mL |
4.1423 mL |
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10 mM |
0.2071 mL |
1.0356 mL |
2.0712 mL |
|
50 mM |
0.0414 mL |
0.2071 mL |
0.4142 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
激酶活性测定: |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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