SCH-772984；SCH772984
分子式： C33H33N9O2 分子量：587.67
简介：SCH772984 有效抑制 ERK1 和 ERK2 活性，IC50 分别为 4 和 1 nM。
别名：3-Pyrrolidinecarboxamide, 1-[2-oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4- pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-, (3R)-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄至黄色粉末
溶解性：……………DMSO 14 mg/mL warmed (23.82 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
|
|
特性
|
SCH772984不直接抑制MEK1, MEK2, BRAF, 或 CRAF酶活性。
|
|
靶点
|
|
ERK2
(Cell-free assay)
|
ERK1
(Cell-free assay)
|
|
1 nM
|
4 nM
|
|
|
体外研究
|
SCH772984是新型，选择性，ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88％和49％BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系，EC50值<500 nM。
|
|
体内研究
|
SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型，诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型，有效抑制MAPK信号和细胞增殖。
|
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg
|
5 mg
|
10 mg
|
|
1 mM
|
1.7016 mL
|
8.5082 mL
|
17.0164 mL
|
|
5 mM
|
0.3403 mL
|
1.7016 mL
|
3.4033 mL
|
|
10 mM
|
0.1702 mL
|
0.8508 mL
|
1.7016 mL
|
|
50 mM
|
–
|
–
|
–
|
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： |
ERK2 IMAP 酶实验:
SCH772984作用于纯化的ERK2或ERK1，按一式两份进行8点稀释曲线。酶添加到实验板中。与化合物温育，然后加入底物肽和ATP溶液中。384孔板中每孔加入14μl稀释的酶(每组反应含0.3ng活性ERK2)。实验板轻轻震荡混合试剂，然后在室温下温育45分钟。加入60μl of IMAP 结合溶液 (IMAP珠在1X结合缓冲液中按1:2200稀释)终止反应。实验板在室温下再温育0.5小时，使磷酸肽与IMAP珠完全结合。然后在 LJL分析仪上读数。
|
|
细胞实验：
|
- Cell lines: BRAF突变型或 RAS突变型肿瘤系
- Concentrations: ~10 μM
- Incubation Time: 5 天
- Method:
在96孔板中进行细胞增殖实验,细胞按每孔 4,000个的密度接种。接种24小时后,使用DMSO处理细胞，9点IC50稀释 (0.001-10 μM) ，DMSO终浓度为1%。使用ViaLight发光试剂盒5天后，测定存活力。细胞系存活力检测中，使用SCH772984处理细胞4天，然后进行CellTiterGlo发光细胞活力检测。
|
|
动物实验：
|
- Animal Models: 裸鼠
- Formulation: —
- Dosages: 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg
- Administration: 腹腔注射
|
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
CAS 号：942183-80-4
英文名字：SCH-772984
质量标准：>98%，ERK1/2抑制剂
分子式：C33H33N9O2
