AMG925

AMG 925是一种有效的,且口服具有生物活性的双重FLT3/CDK4抑制剂,IC50分别为1 nM 和 3 nM。

理化数据

分子量

471.55

化学式

C26H29N7O2

CAS号

1401033-86-0

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

0.01 mg/mL (0.02 mM)

DMF

0.01 mg/mL (0.02 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

AMG 925是一种有效的,且口服具有生物活性的双重FLT3/CDK4抑制剂,IC50分别为1 nM 和 3 nM。

靶点

FLT3

CDK4

CDK1

1 nM

3 nM

2.22 μM

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1401033-86-0
英文名字:AMG-925
质量标准:>98%,FLT3/CDK4抑制剂
分子式:C26H29N7O2

AMI-1

AMI-1
分子式: C21H14N2Na2O9S2分子量:548.45

简介: AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。 
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O : 10 mg/mL (18.23 mM);DMSO:100 mg/mL (182.33 mM) (warmed with 50ºC water bath);Ethanol:Insoluble
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。

IC50 & Target

yeast Hmt1p  (Cell-free assay)

human PRMT1 (Cell-free assay)

3.0 μM

8.8 μM

 
 

体外

在HeLa细胞中,AMI-1抑制GFP-Npl3融合水平和内源性PRMT1-样活性。在MCF7细胞中,AMI-1也会抑制核受体介导的荧光素酶报告基因反式激活。此外,AMI-1抑制HIV-1 RT聚合酶活性,IC50为5 μM,并抑制DNA结合到HIV-1 RT,Kd为2 μM。在INS-1细胞中,AMI-1改善INS-1细胞功能,并通过调节FOXO1磷酸化和甲基化,介导FOXO1和PDX-1的细胞内易位。

体内

在慢性AIPI大鼠中,AMI-1 (5 μg/大鼠)改善COX2表达和哮喘指标,并肺部减少气道和肺泡损伤,粘液分泌,以及胶原沉积。

动物实验

  • Animal Models: 慢性 AIPI 大鼠
  • Formulation: PBS
  • Dosages: 50 μL浓度为0.1 mg/mL的溶液
  • Administration: 鼻内注射
    (Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8233 mL

9.1166 mL

18.2332 mL

5 mM

0.3647 mL

1.8233 mL

3.6466 mL

10 mM

0.1823 mL

0.9117 mL

1.8233 mL

50 mM

0.0365 mL

0.1823 mL

0.3647 mL

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。 

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:20324-87-2
英文名字:AMI-1
质量标准:≥98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

RESULTS

Appearance

Brown powder

Conforms

Identification

HNMR

Conforms

Purity(HPLC)

≥98%

98.96%

Conclusion

Passed

·

·

Amiodarone HCl

Amiodarone HCl;盐酸胺碘酮 
分子式:C25H29I2NO3.HCl   分子量: 681.78

简介:盐酸胺碘酮 Amiodarone是一种亲脂性抗心律失常/抗心绞痛药物,能影响生物脂类成分的理化状态。 

别名:盐酸胺碘酮;胺碘酮盐酸盐;Amiodarone HCl; (2-Butyl-3-benzofuranyl)[4-[2-(diethylamino)ethoxy]-3,5-diiodophenyl]methanone hydrochloride
物理性状及指标: 
外观:……………………白色至微黄色结晶性粉末 
熔点:……………………158-162°C (lit.)
溶解性:…………………DMSO:23 mg/mL (33.73 mM);Water:Insoluble;Ethanol:11 mg/mL (16.13 mM)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>99%,BR
IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – > 3,000 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输 
生物活性

产品描述

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

靶点

Potassium channel

体外研究

Amiodarone具有对快速钠通道以及就慢钙通道的抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性antisympathetic效果,并调节甲状腺功能和磷脂代谢。Amiodarone深深地渗透到膜的脂质基质,并从心脏组织非常缓慢地释放。Amiodarone(44-88 μM)抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位,而这种抑制的Vmax提高了频率或使用依赖性就像I类抗心律失常药物。在心室肌和Purkinje纤维中,Amiodarone(50-88 μM)也发现抑制去极化诱导自发动作电位(自律性异常)。

体内研究

在房室结和麻醉犬中,Amiodarone(1.25-25 毫克/公斤)导致窦率的减少,房室结的有效和功能不应期的延长,和频率依赖的传导延迟。在兔的心室肌细胞中,Amiodarone(50 毫克/公斤/天,i.p. 3-4周)导致iK和ito的电流密度显著下跌,而不会影响ICA和IK1密度。Amiodarone(AM)通过5′-脱碘(5’DI)抑制甲状腺素(T4)转化为碘甲状腺原氨酸(T3),而不会影响细胞内的转换。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后心电图有Q-T间期延长及T波改变,可以减慢心率15~20%,使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常谱广。 
储液配置

Amiodarone HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.4668 mL

7.3339 mL

14.6677 mL

5 mM

0.2934 mL

1.4668 mL

2.9335 mL

10 mM

0.1467 mL

0.7334 mL

1.4668 mL

50 mM

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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商品货号:MB1503
CAS 号:19774-82-4
英文名字:盐酸胺碘酮
质量标准:>99%,BR
分子式:C25H29I2NO3.HCl
·

Amisulpride

阿米舒必利;DAN 2163;Amisulpride   

分子式:C17H27N3O4S        分子量:369.48

物理性状及指标:

外观:……………………白色或类白色结晶性粉末

熔点:……………………~126 °C

溶解性:…………………DMSO 73 mg/mL (197.57 mM);Water Insoluble;Ethanol 73 mg/mL (197.57 mM)

密度:……………………1.20 g/cm3, 20 °C

干燥失重:………………≤0.5%

含量:……………………≥900μg/mg

IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 老鼠 – 1,024 mg/kg

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。氨磺必利(阿米舒必利)为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。临床前安全性研究结果氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输

【注意】

●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:71675-85-9

英文名字:阿米舒必利;DAN 2163
质量标准:含量≥900μg/mg,纯度大于99%,32
分子式:C17H27N3O4S
·

·

Amlodipine

Amlodipine 
分子式:C20H25ClN2O5 分子量:408.88

简介: Amlodipine 是一种长效的钙离子通道抑制剂,用于降低血压缓解胸部疼痛。 

中文名:氨氯地平 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
熔点:……………………137℃~142℃ 
溶解性:…………………DMSO:82 mg/mL (200.55 mM);Ethanol:82 mg/mL (200.55 mM);Water:Insoluble
密度:……………………1.23 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………>99.0%
IC50:……………………褐家鼠: IC50 = 2.5 nM (褐家鼠); 家兔: IC50 = 3 nM (家兔)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)

描述

Amlodipine 是一种长效的钙离子通道抑制剂,用于降低血压缓解胸部疼痛。

靶点

Calcium channel

体外

Amlodipine引起剂量依赖性增加亚硝酸盐的产生。Amlodipine也增加大冠状动脉和主动脉中亚硝酸盐的产生。Amlodipine是由于不同的膜的物理-化学相互作用。Amlodipine导致不同的膜生物物理相互作用,有助于导致烈性脂质抗氧化作用,有独立的钙离子通道调节。 Amlodipine增加斑块平滑肌细胞含量,而atenolol降低斑块的炎症。Amlodipine抑制由氯化钾去极化引起的细胞内的神经元钙离子的增加,但并不影响由N-甲基-D-天冬氨酸受体激活的钙离子的变化。Amlodipine也以剂量依赖性方式抑制自由基引起的膜中的脂质成分的损伤,这和钙通道调节是独立的。

体内

在自发性高血压大鼠中,Amlodipine导致心血管肥厚和内皮功能障碍改善。 在血管紧张素Ⅱ-注入大鼠中,Amlodipine显著减少主动脉肥大,内皮功能障碍,LOX-1的表达,主动脉O(2)(-)和ONOO(-)的生产,和血浆游离8-F(2)的α-异前列烷的水平。Amlodipine在体内具有抗高血压和抗氧化活性,从而有效地抑制了许多涉及血管紧张素Ⅱ介导的心血管损伤的氧化应激依赖性机制。

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左旋氨氯地平/苯磺酸左旋氨氯地平

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左旋氨氯地平/苯磺酸左旋氨氯地平(标准品)

储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

Amlodipine

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4457 mL

12.2285 mL

24.4571 mL

5 mM

0.4891 mL

2.4457 mL

4.8914 mL

10 mM

0.2446 mL

1.2229 mL

2.4457 mL

50 mM

0.0489 mL

0.2446 mL

0.4891 mL

【注意 】
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CAS 号:88150-42-9
英文名字:氨氯地平
质量标准:>99.0%,BR
分子式:C20H25ClN2O5
·

Amotriptan malate

阿莫曲普坦苹果酸盐;马来酸阿莫曲普坦;Amotriptan malate

分子式:C₂₁H₃₁N₃O₇S   分子量:469.55

物理性状及指标:

外观:………………白色或米白色粉末

纯度:………………>98.5% (HPLC)

溶解性:………………DMSO:94 mg/mL (200.19 mM);Water:Insoluble;Ethanol:53 mg/mL (112.87 mM)

生物活性

产品描述

Almotriptan Malate是一种选择性5-羟色胺1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛发作。

靶点

5-HT1B    5-HT1D

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Amotriptan malate是5-HT1B/1D受体激动剂,可作用于偏头疼。靶点:5-羟色胺1b /1D (5-HT1B/1D)受体阿莫曲坦是选择性5-羟色胺1b /1D (5-HT1B/1D)受体拮抗剂,用于治疗成人偏头痛。Almotriptan对5-HT(1B)和5-HT(1D)受体在几个物种(包括人类)中具有低的纳米亲和力,而5-HT(1B/1D)以外的5-HT受体的亲和力明显较弱。Almotriptan对数到100微米的非5- ht受体没有明显的亲和力。在HeLa细胞中,Almotriptan抑制forskolin刺激的循环AMP积累,转染5-HT(1B)或5-HT(1D)。Almotriptan对狗有轻微的止吐作用和轻微的、短暂的利尿作用,尽管后者的作用可能与临床无关。此外,在almotriptan治疗后,对有意识的豚鼠的呼吸系统没有影响。这些结果表明,almotriptan对中枢神经、肾和呼吸系统有良好的安全性。

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥。

运输条件:2~8℃运输

【注意】

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商品货号:MB1504
CAS 号:181183-52-8
英文名字:阿莫曲普坦苹果酸盐
质量标准:>98.5%,BR
分子式:C17H25N3O2S
·

·

Amoxapine

Amoxapine 是一种三环类Dibenzoxazepine(N-aryl piperazine),与一些其他的三环类抗抑郁药作用相似,Amoxapine抑制GLYT2a的的运输活性,IC50为92 μM。

理化数据

分子量

313.78

化学式

C17H16ClN3O

CAS号

14028-44-5

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

3 mg/mL warmed (9.56 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

Amoxapine 是一种三环类Dibenzoxazepine(N-aryl piperazine),与一些其他的三环类抗抑郁药作用相似,Amoxapine抑制GLYT2a的的运输活性,IC50为92 μM。

靶点

GlyT2a

GlyT1b

92 μM

1 mM

体外研究

Amoxapine对GLYT2a选择性抑制,在人类胚胎肾293细胞中,表现出比同种型GLYT1b多出10倍的抑制效果。Amoxapine表现为甘氨酸和氯化物的竞争性抑制剂,也是一个关于钠的混合型抑制剂。Amoxapine引起急性的hERG阻塞,在卵母细胞中IC50为21.6 mM,HEK 293细胞中IC50为5.1 mM。Amoxapine阻滞反向频变,而且会引起加速的、向左移位的失活。Amoxapine的应用导致HEK 293细胞中hERG运输到细胞膜表面的缓慢减少,其IC50为15.3 mM。

体内研究

Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不影响强啡肽,P物质和缩胆囊素的水平,但显着增强了大鼠脊髓、大脑皮层和下丘脑中亮氨酸-脑啡肽的水平。Amoxapine (10 mg/kg i.p.,每天)不会引起大鼠大脑皮层阿片受体的改变,但是δ阿片受体和μ阿片受体结合位点的密度在脊髓中增加,在下丘脑中降低。Amoxapine (1 mg/kg, 5 mg/kg以及10 mg/kg; i.p.),尤其在低剂量下,能够减少异相睡眠并增加慢波睡眠。Amoxapine (10 mg/kg; i.p.)在整个治疗中会引起异相睡眠的持续降低,然而在该睡眠状态下,能够观察到关于cericlamine抑制效果的耐受性。Amoxapine降低自发活动,引起眼睑下垂和强直性昏厥,通过改变猴子辨别的回避行为而抑制apomorphine不断阵痛和amphetamine刻板行为。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:14028-44-5

英文名字:Amoxapine;CL67772
质量标准:>98%,BR
分子式:C17H16ClN3O

Amrinone

Amrinone;氨力农
分子式:C10H9N3O  分子量:187.20

简介: Amrinone是磷酸二酯酶3(pde3;ic50=19.5μm)的抑制剂。
别名:氨力农 ;5-氨基-[3,4’双吡啶]-6(1H)-酮 ;5-Amino-(3,4′-bipyridin)-6(1H)-one
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………Insoluble in water or chloroform. Slightly soluble in acetic acid or DMF. Soluble in DMSO
含量:………………>98%

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性
amrinone是磷酸二酯酶3(pde3;ic50=19.5μm)的抑制剂。Amrinone(1-10 mg/kg)对离体猫乳头肌的收缩力和张力均有增强作用,对麻醉犬和非麻醉犬的收缩率和收缩力均有增强作用。

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氨力农(标准品)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。强心药、具有增强心肌收缩力和直接扩张血管作用。

【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:60719-84-8

英文名字:氨力农
质量标准:>98%,BR
分子式:C10H9N3O

Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib;MP-470
分子式:C23H21N5O3S 分子量:447.51

简介: Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂,作用于c-Kit(D816H),PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)。 
别名:MP470; HPK 56;1-Piperazinecarbothioamide, N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO 32 mg/mL (71.5 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-Kit, PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM, 40 nM和81 nM。Phase 2。

靶点

c-Kit (D816H) 

PDGFRα (V561D)

FLT3 (D835Y) 

10 nM

40 nM

81 nM

体外研究

MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞,具有毒性,IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-KitK642E, c-KitD816V,和c-KitK642E/D816V。MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, 和 c-KitV654A,及Flt3 突变型(Flt3D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRαV561D 和 PDGFRαD842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞,抑制AXL的酪氨酸磷酸化。MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞,具有毒性, IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞,使细胞周期在G1期停滞,且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞,抑制c-Met磷酸化,且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理,抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡,且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。

体内研究

MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长。MP-470(20 mg/kg)和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠,显著抑制肿瘤生长。

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Telatinib

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂,作用于c-Kit(D816H),PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)。本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Amuvatinib (MP-470)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2346 mL

11.1729 mL

22.3459 mL

5 mM

0.4469 mL

2.2346 mL

4.4692 mL

10 mM

0.2235 mL

1.1173 mL

2.2346 mL

50 mM

0.0447 mL

0.2235 mL

0.4469 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

c-Kit 和 PDGFRα激酶抑制实验:
为了测定对c-Kit 和 PDGFRα的抑制活性,酶与不同浓度 MP-470 温育,然后使用γ-32P-ATP进行放射性标记。30分钟后, 反应混合物在丙烯酰胺凝胶上进行电泳和自磷酸化,测量渗透进酶的放射量。

细胞实验

  • Cell lines: MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882 细胞
  • Concentrations: 0-30 μM, 溶于DMSO
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method: 细胞按每孔 2 × 103 到 1 × 104 个细胞接种在含 100 μL 培养基的96孔 Falcon 板上。第 1天,加入 10 μL 连续稀释的 MP-470,一式四份。温育4天后,细胞与10%三氯乙酸溶液混合。随后,使用溶于1%乙酸的0.04% Sulforhodamine B (SRB) 进行标记。多次冲洗,除去多余染料,每孔加入100 μL 50 mM Tris 溶液,溶解染料。然后在酶标仪上在 570 nm处测定每孔的吸光值。通过吸光值,计算与对照组相比的存活百分数。

动物实验

  • Animal Models: 携带 HT-29, A549,和SB-CL2细胞的 小鼠(无胸腺裸鼠)移植瘤模型
  • Formulation: 溶于玉米油,用于口服; 溶于TV-10 (60% 丙二醇, 30% PEG300, 10% 水,和150 mg/mL 2-羟丙基-β-环糊精)或 TV-10 (5% 乙醇, 40% 甘油, 55% 水, 和 300 mg/mL 环糊精)用于腹腔注射
  • Dosages: 10 mg/kg-75 mg/kg (腹腔注射)或50 mg/kg-200 mg/kg (口服处理)
  • Administration: 口服饲喂或腹腔注射 

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:Amuvatinib (MP-470)
质量标准:>98%,c-Kit, PDGFα和Flt3多靶点抑制剂
分子式:C23H21N5O3S
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ANA-12

ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂,对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。

理化数据

分子量

407.49

化学式

C22H21N3O3S

CAS号

219766-25-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

37 mg/mL warmed (90.79 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂,对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。

靶点

TrkB

10 nM(Kd)

体外研究

ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合,抑制TrkB下游通路,而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中,10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。在DRG神经元中,ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。

体内研究

在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中,ANA-12 (0.5 毫克/千克,腹腔注射)降低脑部TrkB活性,减轻焦虑和抑郁相关行为,而不影响神经元的存活。在雄性C57BL/6小鼠体内,ANA-12 (0.5 毫克/千克,腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。在雄性Sprague-Dawley大鼠中,ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。在雄性野生型小鼠中,ANA-12逆转酒精摄入,下调D3受体表达,但在D3R-/-型小鼠中是无效的。在雄性CocSired大鼠,腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。

运输条件:2~8℃运输

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:219766-25-3
英文名字:ANA12
质量标准:>98%,TrkB拮抗剂
分子式:C22H21N3O3S