(-)-Blebbistatin

发表于2022年3月22日由上海金畔生物科技有限公司

(-)-Blebbistatin
分子式：C18H16N2O2 分子量：292.33

简介： (-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂。
别名： (S)-(-)-Blebbistatin；4H-Pyrrolo[2,3-b]quinolin-4-one, 1,2,3,3a-tetrahydro-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-, (3aS)-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：58 mg/mL (198.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	(-)-Blebbistatin是可渗透细胞的抑制剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，IC50为2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶，抑制卵裂沟的缢缩，没有干扰有丝分裂或收缩环的组装。
靶点	non-muscle myosin II ATPases
IC50	0.5 – 5 μM
体外研究	Blebbistatin抑制细胞分裂，改变鱼角膜细胞的平滑运动，且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA，非肌肉肌球蛋白IIB，和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性，而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白（IC50=80 μM）。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II，但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I，V，和X型肌球蛋白超家族成员。Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶，与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用，减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合，也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。

相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB4496	Ouabain
MB3768	Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。(-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.4208 mL	17.1040 mL	34.2079 mL
5 mM	0.6842 mL	3.4208 mL	6.8416 mL
10 mM	0.3421 mL	1.7104 mL	3.4208 mL
50 mM	0.0684 mL	0.3421 mL	0.6842 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：856925-71-8

英文名字：(-)-Blebbistatin

质量标准：>98%

分子式：C18H16N2O2

(S)-Ketoprofen trometamol

发表于2022年3月22日由上海金畔生物科技有限公司

(S)-Ketoprofen trometamol；右旋酮洛芬氨丁三醇
分子式：C20H25NO6 分子量：375.42

简介：本品可作为止痛类药物，适用于短期消除创伤和术后疼痛、肿痛、剧烈痛及各种原因引起的疼痛。
别名：(S)-3-Benzoyl-α-methylbenzeneacetic acid compound with 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol (1:1), (S)-Ketoprofen tromethamol, Dexketoprofen trometamol, Dexketoprofen tromethamine salt
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………在水或甲醇中易溶，在乙醚中不溶
含量：………………>98.5%

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输

(-)-MK 801 Maleate

发表于2022年3月22日由上海金畔生物科技有限公司

(-)-MK-801 Maleate；(-)-MK 801 Maleate
分子式：C16H15N.C4H4O4 分子量：337.37

简介： (-)-MK 801 Maleate 是 (+)-MK-801 的对映体，(+)-MK-801 是高效选择性，选择性的，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。

别名：5H-Dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine, 10,11-dihydro-5-methyl-, (5R,10S)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：67 mg/mL (198.59 mM)；Water Insoluble；Ethanol 7 mg/mL (20.74 mM)
含量：………………>98%

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2-8℃运输
生物活性

产品描述

MK-801 (Dizocilpine)是一种有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体拮抗剂，Ki为30.5 nM。

靶点

NMDA receptor

30.5 nM(Ki)

体外研究

体外神经生理学研究使用大鼠皮质切片制剂，证明了dizocilpine对N-Me-D-Asp去极化响应具有有效的，选择性的，非竞争性的拮抗作用，但是对红藻氨酸或使君子氨酸无此作用。Phencyclidine，ketamine，SKF 10047，和dizocilpine的对映异构体，作为N-Me-D-Asp拮抗剂的效能与它们作为[3H] dizocilpine结合抑制剂的效能密切相关。这表明，dizocilpine结合位点与N-Me-D-Asp受体相关，并解释了dizocilpine作为抗痉挛剂的作用机制。

体内研究

在脊髓缺血性损伤(ISCI)后，所有对照组大鼠患有严重的永久性神经功能缺损，而dizocilpine治疗的大鼠具有统计学上(P < .05)更好的神经功能，并且恢复良好。组织病理学表明对照组大鼠的腰灰质出现严重的神经元坏死，而dizocilpine处理的大鼠仅表现出轻度损伤。这些结果表明，ISCI 之前，dizocilpine单剂量给药提供显著的神经保护作用。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是 (+)-MK-801 的对映体，(+)-MK-801 是高效选择性，选择性的，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。可用于相关领域的科研实验。

储液配置

浓度/体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9641 mL	14.8205 mL	29.6410 mL
5 mM	0.5928 mL	2.9641 mL	5.9282 mL
10 mM	0.2964 mL	1.4821 mL	2.9641 mL
50 mM	0.0593 mL	0.2964 mL	0.5928 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验	体外结合试验: 对于体外结合试验，来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300 g)的脑皮层在9体积冰预冷的蔗糖中通过9个冲程聚四氟乙烯/玻璃均质器以500 rpm均质化。匀浆以1000 x g离心10分钟，上层清液以10,000 x g在4 ℃下再离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中，培育20分钟，最后以10,000 x g在4 ℃下离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(70 ml每克原组织)。[3H] dizocilpine的结合通过将750 ul重复两等分的粗品细胞膜悬浮液(=0.75 mg蛋白质)，与100 ul包含置换剂的缓冲液或单独的缓冲液(总结和)，100 ul 50 nM [3H] dizocilpine，和50 ul缓冲液在23 ℃下培育60分钟测量。非结合测定通过未标记的dizocilpine定义。培育通过Whatman GF/B过滤器快速过滤终止，其立即用两个5-ml冰预冷的试验缓冲液在Brandel M 24-R细胞采集器中洗涤。需要完成过滤和洗涤过程的时间少于10秒。过滤器上的放射性通过液体闪烁计数，在标准药瓶中用10 ml Hydrofluor以41% 计数效率测定。
细胞实验	Cell lines: 混合神经元/胶质细胞培养物 Concentrations: 10 μM Incubation Time: 30分钟 Method: 原代混合的神经元/神经胶质培养基从胎鼠大脑制备。将成熟的培养基暴露在溶解的isoflurane [0.4 mM (1.8 最小肺泡浓度) 或1.6 mM (7最小肺泡浓度)] 或 dizocilpine (10 μM)，和NMDA (0 或3 μM)下，在37 ℃下进行30分钟。细胞凋亡使用末端-脱氧-核苷酸缺口末端标记的寡聚核小体DNA片段酶联免疫吸附法，和caspases-3 和-9活化法评估。
动物实验	Animal Models: 缺血性脊髓损伤模型 Formulation: N/A Dosages: 1 mg/kg Administration: IV

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：121917-57-5

英文名字：(-)-MK 801 Maleate

质量标准：>98%,BR

分子式：C16H15N.C4H4O4

(±)-Bay K8644

发表于2022年3月22日由whatman

(±)-Bay K8644；(+/-)-BAY-K-8644；BayK8644

分子式：C16H15F3N2O4 分子量：356.30
简介：（±）-Bay-K-864是由两种光学异构体（R）-（+）-Bay-K-864和（S）-（-）-Bay-K-864组成的外消旋混合物。（±）-Bay-K-864 4具有与（S）-（By）-K-8644类似的作用，其激活电压敏感的L-型钙通道。（±）-Bay-K-864和（S）-（-）- Bay-K-864 4在体内也表现出血管收缩和正性肌力作用，以及行为效应，包括运动功能缺损。是一种高选择性的L型钙离子通道激动剂，EC50为17.3 nM。
别名：1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-5-nitro-4-(2-[trifluoromethyl]phenyl)pyridine-3-carboxylic acid methyl ester
物理性状及指标：
外观：…………………淡黄色至黄色结晶固体
UVλmax：……………272, 404 nm
溶解性：………………DMSO: 20 mg/mL；methanol and ethanol: 63 mg/mL；H2O: insoluble
纯度：…………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
钙通道阻滞剂(CCBs)被广泛用于治疗包括高血压在内的心血管疾病(CVD)。随着年龄的增长，对心血管疾病的影响越来越大，随着年龄的增长，CCBs的使用也随之增加。然而有研究发现Bay K 8644（1μM）使年轻动脉的静息张力增加23±4.8％，老年动脉增加4.7±1.6％。结果表明，衰老降低了肠系膜小动脉对CCB血管扩张作用的反应，这可能是由于至少部分降低了LTCC的电流密度。Bay K 8644是一种高选择性的L型钙离子通道激动剂。可用于相关CVD治疗领域的研究。

产品描述

Bay K 8644是一种高选择性的L型钙离子通道激动剂，EC50为17.3 nM。

靶点

L-type calcium channel
(in the isolated field-stimulated vas deferens of the mouse)

17.3nM(EC50)

体外研究

Bay K 8644 作为L型钙离子的激动剂，提高了取自大鼠的肠系膜动脉的静息张力。

体内研究

Bay K 8644 可诱导5周龄、3月龄、1年、1.5年龄wistar-kyoto大鼠主动脉的小的收缩，这一现象不受大鼠年龄所影响。

(R)-GNE-140

发表于2022年3月22日由上海金畔生物科技有限公司

(R)-GNE-140
分子式： C25H23ClN2O3S2 分子量: 499.04
简介： (R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂，对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。
别名：2(1H)-Pyridinone, 3-[(2-chlorophenyl)thio]-5,6-dihydro-4-hydroxy-6-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-6-(3- thienyl)-, (6R)-
物理性状及指标：
外观：………………类灰棕色固体
溶解性：……………DMSO : ≥ 14.43 mg/mL (28.92 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述	(R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂，对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；(R)-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。
靶点	IC50: 3 nM (LDHA), 5 nM (LDHB)
体内研究	（R）-GNE-140在以5μM的效力截止的测试的347个癌细胞系中的37个中抑制增殖。（R）-GNE-140显示对具有IDH1突变的两个软骨肉瘤（骨）癌细胞系的抑制作用，IC50为0.8μM。
体外研究	（R）-GNE-140（5mg / kg）在小鼠中具有高生物利用度。在更高的口服剂量，50至200mg / kg，（R）-GNE-140显示更大的暴露。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。(R)-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂。可用于相关领域的科研实验。

储液配置：

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0038 mL	10.0192 mL	20.0385 mL
5 mM	0.4008 mL	2.0038 mL	4.0077 mL
10 mM	0.2004 mL	1.0019 mL	2.0038 mL
50 mM	–	–	–

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：2003234-63-5
英文名字：(R)-GNE-140
质量标准：>98%,BR

10-Nitrolinoleate

发表于2022年3月22日由上海金畔生物科技有限公司

10-Nitrolinoleate ；LNO2
分子式：C18H31NO4 分子量：325.4
简介：10-Nitrolinoleate是PPARγ的激活剂。
别名：10-nitro-9E,12Z-octadecadienoic acid；LNO2；10-nitro-9,12-Octadecadienoic Acid
物理性状及指标：
外观：…………………白色至类白色粉末
溶解性：………………DMF 30 mg/mL；Ethanol 30mg/mL；DMSO25mg/mL
UV λmax：…………249 nm
纯度：…………………>98%，BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
糖尿病肾病(DN)是糖尿病(DM)最常见的慢性并发症,是DM致死致残的重要原因之一。由于生活水平的提高及生活方式的改变,DM发病率逐年提高,DN的患病人数也逐步增多。DM患者的DN发病率已达30%～50%,在西方国家,DN已占终末期肾疾病的80%。DN是DM的微血管病变之一,常见病史超过10年的患者.随着DM患者的日益增加,DN的预防和治疗成为重要的医学课题之一。目前有许多方法用于延缓DN的进展,包括严格的血糖、血压控制、使用血管紧张素转化酶抑制剂等,但是仍然有大量的DN患者进展至终末期肾病,因此急需有新的方法预防和延缓DN的进展。过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferatoractivated receptors,PPARs)是一种激素激活受体和转录因子。迄今,三种不同的PPAR亚型相继克隆并分别命名为PPARα、β、δ。现证实PPARs的配体包括了从工业化学试剂和人工合成药物到内源性脂肪酸等多种结构不同的化合物。这些配体能够诱导大量分子和细胞水平的变化,包括过氧化物酶体增殖、脂肪生成、β氧化增加和细胞周期的调节等。PPARs是调节脂质代谢、脂肪生成、胰岛素敏感、炎症反应、细胞生长和分化的重要因子。上世纪90年代分子生物学阐明胰岛素抵抗靶点在细胞核内的PPARγ,TZDs类化台物是胰岛素增敏剂,同时也是PPARγ的药理性配基,PPARγ的激活导致葡萄糖、脂代谢及信号转导途径中一些关键基因的表达改变。这些基因表达增高可扩大肝脏和其它组织胰岛素受体后的反应,并在胰岛素内分泌未增加的情况下提高血糖控制能力。如改善胰岛素抵抗、降低血糖和高胰岛素血症,改善脂质代谢紊乱和高血压,对1型糖尿病的微血管并发症有防治作用。目前研究发现,肾脏可表达PPARs所有亚型。近年来研究证实,在糖尿病和非糖尿病大鼠,PPARγ活化后具有降低血压,延缓肾动脉硬化,降低尿蛋白和血肌酐水平,以及逆转肾小球硬化和间质纤维化进程等作用. 而PPARγ的配体噻唑烷二酮类(Thiazolidinedione,TZD)如罗格列酮、匹格列酮近来也被临床用于治疗具有胰岛素抵抗的2型糖尿病。PPARγ的配体被认为是高血压病、动脉粥样硬化、糖尿病肾病的潜在治疗药物。目前发现了一系列内源性的硝基脂肪酸衍生物,它们可以作为PPARs的激动剂,在体内发挥重要作用。脂类参与细胞信号转导的基本途径是通过一氧化氮以及其他的氮氧化物来介导生物反应。一氧化氮与膜磷脂和脂蛋白中的自由基反应抑制了其过氧化物自由基的自身催化作用。氮氧化物、不饱和脂肪酸和脂质氧化物反应产生一系列脂肪酸氧化及硝基化产物。近来有研究发现亚油酸的硝基烷化产物(LNO2)在人类血液中的浓度足以介导生物反应。体外试验结果显示LNO2介导依赖cGMP的血管舒张,cGMP非依赖性的抑制嗜中性粒细胞脱颗粒、过氧化物形成及血小板活化。近来研究证明LNO2可以通过激活PPARs来介导细胞信号转。LNO2作为信号转导分子,可有以下作用:生理剂量下可以作为内源性的PPARs激动剂,可以在水性环境下分解形成一氧化氮,作为亲电子体激活其他的硝基脂肪酸参与细胞信号转导。油酸和亚油酸分别占全部红细胞脂肪酸含量18%、8%,油酸结构简单、含量丰富,它的硝基衍生物硝基油酸(OA-NO2)在人血液和尿液中的含量超过了其它的硝基脂肪酸衍生物衍生物,而且的OA-NO2对PPARs的机动能力也超过LNO2。
相关产品推荐

MB1211	Rosiglitazone (BRL 49653)	BRL 49653 罗格列酮碱
MB6144	ZLN005	ZLN-005
MB6145	LG100754	LG-100754
MB6146	CAY10514	CAY-10514
MB6147	CAY10599	CAY-10599
MB6148	CAY10592	CAY-10592
MB6149	CAY10573	CAY-10573
MB6150	CAY10506	CAY-10506
MB6151	CAY10410	CAY-10410
MB6153	N-Oleoylethanolamine	油酰乙醇胺；OEA
MB6088	AZD1656	AZD-1656
MB6159	muraglitazar	BMS-298585
MB3812	T0070907	T-0070907
MB0589	PGPC	1-palmitoyl-2-glutaryl-sn-glycero-3-phosphocholine
MB0225	GW7647	GW-7647
MB0226	GW590735	GW-590735
MB0227	BMS-687453	BMS687453
MB3709	GW0742	GW-0742
MB7303	GW501516	GW-501516
MB5023	GW 9662	2-氯-5-硝基苯甲酰苯胺;GW-9662
MB3813	GSK3787	GSK-3787
MB4844	L-165041	L165041

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。10-Nitrolinoleate是亚油酸硝化的产物。在人血浆和尿液中检测到的其他Nitrolinoleate包括9-，12-和13-Nitrolinoleate。Nitrolinoleates激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ; Ki = 133nM），在巨噬细胞中诱导CD36表达，脂肪细胞分化和葡萄糖摄取。 Nitrolinoleates也可被平滑肌细胞代谢产生亚硝酸盐衍生物，从而形成NO，导致cGMP产生和平滑肌松弛增加。通过相同的机制，硝酸诺龙油衍生的NO抑制白细胞粘附，部分通过亚硝化CD40.7 替代地，硝基蓖麻油酸酯可以独立于NO / cGMP和PPARγ信号传导以抑制嗜中性粒细胞和巨噬细胞功能。可用于多种疾病如糖尿病、肥胖、高血压、癌症等领域的科学研究。
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：774603-04-2

英文名字：10-Nitrolinoleate

质量标准：>98%,BR

分子式：C18H31NO4

10058-F4

发表于2022年3月22日由上海金畔生物科技有限公司

10058-F4
分子式：C12H11NOS2 分子量： 249.35

简介： 10058-F4是 c-Myc 抑制剂，其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
别名：5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色粉末
溶解性：……………DMSO：49 mg/mL (196.51 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：4 mg/mL (16.04 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述	10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。
靶点	c-Myc (Cell-free assay)
体外研究	10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，观察到Bcl-2下调，Bax上调，胞浆内细胞色素C释放，及caspase3，7，和9裂解。此外，10058-F4也诱导骨髓细胞分化，可能通过激活多种转录因子。相似地，10058-F4作用于原代AML细胞，诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平，抑制HepG2细胞增殖，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，p21WAF1，及降低细胞内[α]-甲胎蛋白（AFP）的水平。10058-F4处理，还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶（hTERT）。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖，还增强其对常规化疗药物，Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。
体内研究	10058-F4单独静脉注射，在5分钟时达到血浆峰值，浓度约为300 μM，在360分钟时，下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室，开放的，线性模型。在脂肪，对肺，肝，肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆，肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时，分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠，没有显著的肿瘤生长抑制作用。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0104 mL	20.0521 mL	40.1043 mL
5 mM	0.8021 mL	4.0104 mL	8.0209 mL
10 mM	0.4010 mL	2.0052 mL	4.0104 mL
50 mM	0.0802 mL	0.4010 mL	0.8021 mL

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验：

Cell lines: HL-60, U937, 和 NB-4 细胞
Concentrations: 0, 30, 60, 90, 120, 150 μM
Incubation Time: 72 小时
Method:

细胞接种在 96孔板上(细胞系按105/mL接种，原代白血病细胞按5×105/mL接种), 按一式三份使用指定浓度10058-F4处理。在不同时间点，每孔加入20 μL 5 mg/mL MTT。在37°C下温育3小时后，移除MTT培养基，加入100 μL DMSO 裂解缓冲液。使用分光光度计测定570nm波长处，处理组细胞与溶剂对照组细胞的吸光度百分比，测测评活细胞数。

动物实验：

Animal Models: 携带PC-3 和 DU145 移植瘤的 SCID 小鼠

Formulation: —
Dosages: 20 或 30 mg/kg
Administration: 静脉注射

备注：库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：403811-55-2
英文名字：10058-F4
质量标准：>98%，c-Myc抑制剂
分子式：C12H11NOS2

2-Acetylphenothiazine (ML171)

发表于2022年3月22日由上海金畔生物科技有限公司

2-Acetylphenothiazine (ML171)；2-乙酰基吩噻嗪
分子式：C14H11NOS 分子量：241.31
简介：ML171 (2-Acetylphenothiazine;2-APT) 是有效，选择性的 Nox1 抑制剂，可阻止Nox-1依赖性的ROS产生，在HEK293-Nox1验证试验中的 IC50 值为 0.25 μM。
别名： 2-APT；ML171 ；2-Acetylphenothiazine
物理性状及指标：
外观：………………黄色到橙色到棕色粉末
熔点：………………180-185 °C(lit.)
溶解性：……………DMSO 48 mg/mL (198.91 mM)；Water ：insoluble
含量：………………>98%

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述

2-Acetylphenothiazine (ML171)是一种有效的、选择性的NADPH-oxidase抑制剂，对NOX1、NOX2、NOX3、NOX4和xanthine oxidase的IC50分别为0.25 μM, 5 μM, 3μM, 5 μM 和 5.5 μM。

靶点

NOX1 (HEK293)	NOX3 (HEK293)	NOX2 (HEK293)	NOX4 (HEK293)	xanthine oxidase (HEK293)
0.25 μM	3 μM	5 μM	5 μM	5.5 μM

体外研究

ML171是一种有效的选择性NOX1抑制剂，IC50在基于细胞的检测中为129-156 nM。ML171不具有细胞毒性，并且在NOX家族成员NOX2、NOX3和NOX4中具有选择性，并且对另一种细胞活性氧来源黄嘌呤氧化酶具有选择性。此外，ML171在抑制人结肠癌细胞系内侵袭杆菌的细胞产生方面非常有效。强烈块HT29细胞ROS生成(IC50HT29 = 0.129μM)。ML171并不抑制线粒体ROS的产生。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。在人血小板功能反应和细胞内信号通路中，2-乙酰吩噻嗪被用作NADPH氧化酶(NOX)抑制剂。也用于合成2-phenothiazin-2′-yl-cinchoninic酸衍生物。

储液配置：

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.1440 mL	20.7202 mL	41.4405 mL
5 mM	0.8288 mL	4.1440 mL	8.2881 mL
10 mM	0.4144 mL	2.0720 mL	4.1440 mL
50 mM	0.0829 mL	0.4144 mL	0.8288 mL

经典实验操作（仅供参考）

细胞实验

Cell lines: DLD1 cells
Concentrations: 10 μM
Incubation Time: 1 h
Method:
将DLD1细胞镀在玻璃覆盖片上，24小时后转染活性SrcYF或空载体(mock)。转染后48小时,细胞被视为表示为1小时10μM ML171,或DMSO溶液或10μM DPI。随后，细胞固定，染色，共聚焦显微镜观察。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：6631-94-3

英文名字：2-乙酰基吩噻嗪

质量标准：>98%,BR

分子式：C14H11NOS

3,3,5-三碘-L-甲状腺原氨酸，碘塞罗宁

发表于2022年3月22日由上海金畔生物科技有限公司

简介：3，5，3，-三碘甲状腺原氨酸又称反rT3，是由T4内环脱碘转变而成的(T4的外环脱碘则转变成T3)，血清中的rT3几乎全部(97%)由T4在外周组织转化而来，甲状腺分泌的T4约50%脱碘产生rT3;约3%来自甲状腺分泌。正常人每日约产生32μg，其血清半衰期为30~60min。rT3无生物活性，但它是甲状腺激素代谢的重要控制作用。
别名：Reverse T3, rT(3)
物理性状及指标：
外观：………………白色至浅米色至浅棕色粉末
溶解性：……………4 M Ammonium Hydroxide in Methanol（50 mg/ml）
含量：………………≥95%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。3,3′,5′-Triiodo-L-thyronine(T3)是一种内分泌激素产生的甲状腺,被认为是一个活跃的甲状腺激素在细胞水平。T3与染色质中的非组蛋白的相互作用启动甲状腺激素活性。甲状腺激素调节组织的分化和发育，影响多种代谢过程。甲状腺功能减退时，循环的T3激素水平降低。其在细胞培养中被用作补充媒体代少突细胞谱系细胞从人类多能干细胞。也被用作体外培养上皮组织的补充物。

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献：
1. Acute effects of thyroid hormone analogs on sodium currents in neonatal rat myocytes.
2. Nanometals induce stress and alter thyroid hormone action in amphibia at or below North American water quality guidelines.

3. T3/rT3-ratio is associated with insulin resistance independent of TSH.

备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：5817-39-0

英文名字：3,3′,5′-Triiodo-L-thyronine

质量标准：≥95%,BR

TESTS	SPECIFICATIONS
Appearance	White or off white powder
Water	≤0.5%
Purity(HPLC)	≥95%

3-deazaneplanocin A HCl

发表于2022年3月22日由上海金畔生物科技有限公司

3-deazaneplanocin A HCl；3-Deazaneplanocin A (DZNep)
分子式：C12H14N4O3.HCl 分子量：298.73
简介：3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。
别名：3-去氮腺嘌呤 A；盐酸3-去氮腺嘌呤；(-)-1-[(1R,4R,5S)-3-(Hydroxymethyl)-4,5-dihydroxy-2-cyclopenten-1-yl]4-aminoimidazo[4,5-c]pyridine hydrochloride, DZNep hydrochloride
物理性状及指标：
外观：…………………白色至米色粉末
溶解性：………………DMSO 52 mg/mL (174.07 mM)；Water ≥5 mg/mL；Ethanol Insoluble
纯度：…………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

产品描述

3-deazaneplanocin A (DZNeP)HCl，一种腺苷类似物，是竞争性S-adenosylhomocysteine hydrolase抑制剂，无细胞试验中Ki为50 pM。

特性

Carbocyclic analog of adenosine, and acts as anti-tumor and anti-virus inhibitor of EZH2.

靶点

S-adenosylhomocysteine hydrolase

50 pM(Ki)

体外研究

3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于人类急性髓细胞白血病OCI-AML3细胞，导致G0/G1期（58.5％）细胞积累显著增加，从而导致S期（35.2％）和G2/M期（6.3％）细胞数量减少。3-Deazaneplanocin A (1.0 μM) 作用于OCI-AML3 (~50%) 和 HL-60细胞(~50%)，诱导细胞凋亡处理48小时，细胞剂量生长降低90%以上。3-Deazaneplanocin A作用于HL-60和OCI-AML3细胞及原代AML细胞，降低EZH2水平，抑制组蛋白H3在赖氨酸27位点的三甲基化。3-Deazaneplanocin A处理，诱导p16, p21, p27，和FBXO32，而降低cyclin E和HOXA9水平。500 nM 3-Deazaneplanocin A处理48小时，诱导HL-60细胞分化为CD11b+细胞近3倍。3-Deazaneplanocin A作用于几种病毒类型，具有极好的活性。3-Deazaneplanocin A有效作用于L929细胞的水疱性口炎病毒，H.Ep-2的副流感病毒，vero细胞的牛痘和黄热病病毒，IC50分别为0.2, 3.6, 2.1 和 2.9 μg/mL。 3-Deazaneplanocin A作用于美国 Leishmania (L mexicanaand L brasiliensis)株，具有强的抗什曼原病的疗效，平均ID50 为 96 ng/mL, 而即使浓度高达10 μg/mL，也不抑制一些 T. cruzi 和 T. rangeli 菌株。3-Deazaneplanocin A 按200 ng/mL剂量处理，4天后，通过前鞭毛体抑制 S-腺苷-L-3H-甲基蛋氨酸和3-胸苷渗透。3-Deazaneplanocin A按100 ng/mL剂量处理，消除约56％感染人巨噬细胞的L mexicana 和L brasiliensis 。

体内研究

3-Deazaneplanocin A在体内具有抗白血病活性。3-Deazaneplanocin A(1 mg/kg)处理移植AML细胞的小鼠，显著延长小鼠的生存期，与对照组（36天）相比，中位生存期为43天，与10 mg/kg pan-HDAC抑制剂（HDI）Panobinostat（中位生存期52天）联用可进一步提高治疗。3-Deazaneplanocin A按8 mg/kg剂量处理牛痘病毒，在体内显示抗病毒活性。3-Deazaneplanocin A每天按0.5 到1.5 mg/kg剂量处理接种L. b. guyanensis的近交BALB/c小鼠，显著降低皮肤利什曼病的的感染。 3-Deazaneplanocin A处理感染Ebola病毒的小鼠，显著诱导干扰-α 的产量增加。3-Deazaneplanocin A（感染后按2 mg/kg 剂量皮下注射）处理感染1000 pfu (30 000 LD50) 小鼠适应性EBO-Z 的小鼠，防止死亡。3-Deazaneplanocin A处理第1天降低平均血清病毒滴度，与安慰剂对照组相比，第2天降低100倍，第3天降低100000倍，产生的平均血清IFN-α水平在第2天为1420 pg/mL，第3天为1830 pg/mL。

MB1572	Ketoprofen
MB1572-S	Ketoprofen(标准品)
MB5189	右旋酮洛芬

CL-11012	Lacidipine
CL-11003	Nilvadipine
CL-10413	BAY 1000394
MB3667	BAY 11-7082
MB5336	BAY 11-7085
MB3424	BAY 41-2272
MB3571	BAY 80-6946
MB0935	BAY-598
MB4296	BAY-876
MB4136	Pritelivir (BAY 57-1293)
MB5106	Regorafenib(BAY 73-4506)
MB2190	利奥西呱，BAY 63-2521

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8066 mL	14.0331 mL	28.0662 mL
5 mM	0.5613 mL	2.8066 mL	5.6132 mL
10 mM	0.2807 mL	1.4033 mL	2.8066 mL
50 mM	0.0561 mL	0.2807 mL	0.5613 mL

MB4405	EPZ6438
MB4407	GSK126
MB3883	AZD6482
CL-11196	BAG956
MB3434	CH5132799
MB3885	CUDC-907
MB3870	GDC-0980 (RG7422)
MB3891	GSK1059615
MB5322	PF-4989216
MB3864	PI-103
CL-10040	TG100713
MB5302	VS-5584
MB5319	XL-147

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3475 mL	16.7375 mL	33.4750 mL
5 mM	0.6695 mL	3.3475 mL	6.6950 mL
10 mM	0.3348 mL	1.6738 mL	3.3475 mL
50 mM	0.0670 mL	0.3348 mL	0.6695 mL

蛋白结晶试剂盒耗材工具

SWISSCI∣Rigaku∣Jena∣MiTeGen∣MD∣品牌蛋白结晶代理

日度归档：2022年3月22日

(-)-Blebbistatin

(S)-Ketoprofen trometamol

(-)-MK 801 Maleate

(±)-Bay K8644

(R)-GNE-140

10-Nitrolinoleate

10058-F4

2-Acetylphenothiazine (ML171)

3,3,5-三碘-L-甲状腺原氨酸，碘塞罗宁

Appearance

White or off white powder

Water

≤0.5%

Purity(HPLC)

≥95%

3-deazaneplanocin A HCl

2022年 3月
一	二	三	四	五	六	日
	1	2	3	4	5	6
7	8	9	10	11	12	13
14	15	16	17	18	19	20
21	22	23	24	25	26	27
28	29	30	31