D-鞘氨醇

D-鞘氨醇;D-Sphingosine
分子式:C18H37NO2   分子量:299.49 
简介:本品是鞘氨醇的天然异构体,细胞膜的组成部分。神经酰胺的前体。蛋白激酶C的选择性抑制剂,但不抑制蛋白激酶A或肌球蛋白轻链激酶。 钙调蛋白依赖性酶的抑制剂。

别名:Erythrosphingosine; erythro-C18-Sphingosine; trans-4-Sphingenine

物理性状及指标:
外观:…………………白色固体
熔点:…………………81-82ºC
沸点:…………………445.9ºC at 760mmHg
溶解性:………………chloroform: 20 mg/mL
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性:
D-赤式鞘氨醇  D-erythro-Sphingosine 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。
体外研究p32-鞘氨醇激活蛋白激酶对低浓度的D-红-鞘氨醇有反应,初始激活在2.5μm处观察到,峰值活性在10-20μm处观察到。该激酶对D-红-鞘氨醇比其他鞘氨醇类异构体有适度的特异性,对鞘氨醇比双水球蛋白有偏好。D-红-鞘氨醇在体外抑制蛋白激酶C。D-红-鞘氨醇已被证明能抑制蛋白激酶C,它影响细胞调节和几种信号转导途径,并在各种哺乳动物细胞中表现出抗肿瘤启动子活性。
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
使用方法推荐
一:储存液的配制,用于细胞培养相关实验:按照表格里溶解性溶解,如用于细胞实验,请配制成液体之后用0.22um过滤后再加入细胞。
二:储存液的保存:建议现配现用,液体不是很稳定;也可分装成单次用量,2年稳定。避免反复冻融。 
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献:
1. Rac-1 superactivation triggers insulin-independent glucose transporter 4 (GLUT4) translocation that bypasses signaling defects exerted by c-Jun N-terminal kinase (JNK)- and ceramide-induced insulin resistance.
2. Sphingosine-1-phosphate-mediated osteoclast precursor monocyte migration is a critical point of control in antibone-resorptive action of active vitamin D.
3. PP2A-activating drugs selectively eradicate TKI-resistant chronic myeloid leukemic stem cells.

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:123-78-4

英文名字:D-Sphingosine
质量标准:>98%(TLC),BR
分子式:C18H37NO2

D4476

D4476 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂,无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ,IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂,IC50 为 500 nM。

理化数据

分子量

398.41

化学式

C23H18N4O3

CAS号

301836-43-1

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

79 mg/mL (198.28 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

D 4476 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂,无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ,IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂,IC50 为 500 nM。

靶点

CK1 from Schizosaccharomyces pombe

CK1δ

ALK5

200 nM

300 nM

500 nM

体外研究

D4476 (10 μM)有效抑制CK1和ALK5,相对于对照组的活性分别为7%和22%。在H4IIE肝癌细胞中,D4476特异性抑制Ser322和Ser325上内源性叉头框转录因子O1a (FOXO1a)的磷酸化,而不影响其他位点的磷酸化。D4476在ANBL6,INA6和RPMI8226细胞系中诱导细胞毒性,MM1S 和 U266细胞系对于其敏感度较低,而OPM1细胞系完全耐药。高浓度的(50 μM) D4476在所有多发性骨髓瘤(MM)细胞系中诱导毒性。在MM细胞中,D4476增加TP53,P27,和FADD的蛋白质水平,以及细胞周期进程,并诱导细胞凋亡。D4476对白血病干细胞(LSCs)的治疗相对于正常LSCs表现出高度选择性杀伤。

备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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CAS 号:301836-43-1

英文名字:D4476
质量标准:>98%,BR
分子式:C23H18N4O3

Dabigatran

Dabigatran;达比加群;BIBR 953

分子式:C25H25N7O3     分子量: 471.51 
简介:达比加群  Dabigatran(BIB-953; BIBR 953ZW)是可逆的高活性直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
别名:β-Alanine, N-[[2-[[[4-(aminoiminomethyl)phenyl]amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5- yl]carbonyl]-N-2-pyridinyl
物理性状及指标: 
外观:…………………白色至类白色固体 
溶解性………………10% Trifluoroacetic acid water solution       33 mg/mL (69.98 mM)
…………………………DMSO  0.5 mg/mL (1.06 mM);Ethanol  0.01 mg/mL (0.02 mM)
纯度:…………………>98%,BR 
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输 
生物活性及研究进展 
达比加群酯是一种可逆性和选择性直接凝血酶抑制剂(DTI)。有研究确定达比加群及其前药达比加群酯的分子效能和抗凝血剂功效。通过酶抑制和选择性分析,表面等离子体共振研究,血小板聚集,凝血酶生成和体外和离体的凝血测定来实现。这些研究表明,达比加群选择性和可逆地抑制人凝血酶(Ki:4.5nM)以及凝血酶诱导的血小板聚集(IC 50):10nM),而对其他血小板刺激剂没有抑制作用。作为内源性凝血酶潜能(ETP)测量的血小板贫血浆(PPP)中的凝血酶生成被浓度依赖性地抑制(IC(50):0.56μM)。达比加群在体外在不同种类中表现出浓度依赖性抗凝作用,分别使浓度分别为0.23,0.83和0.18μM的人PPP中活化的部分促凝血酶原激酶时间(aPTT),凝血酶原时间(PT)和ecarin凝血时间(ECT)加倍。在体内,达比加群在大鼠(0.3,1和3mg / kg)和恒河猴(0.15,0.3和0.6mg / kg)静脉内给药后剂量依赖性延长aPTT。用清醒大鼠(10,20和50mg / kg)或恒河猴(1,2.5或5mg / kg)口服施用达比加群酯时观察到剂量和时间依赖性抗凝作用,观察到在30和120之间的最大作用分钟后分别给药。这些数据表明达比加群是一种有效的选择性凝血酶抑制剂和作为前药达比加群酯的口服活性抗凝血剂。

产品描述

Dabigatran (BIBR 953)是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂,无细胞试验中IC50为9.3 nM。

特性

Dabigatran是一种可逆的,竞争性的,直接的凝血酶抑制剂。

靶点

Thrombin 
(Cell-free assay)

9.3 nM

体外研究

BIBR953是一种非常有效的抗凝血剂。BIBR 953显示出其终端苯基能够被亲水性更强的2-吡啶基取代,而活性不会过多损失。BIBR 953抑制凝血酶,纤溶酶,凝血因子Xa,胰蛋白酶,tPA和活化的蛋白质C,Ki 分别为4.5 nM,1.7 μM,3.8 μM,50 nM,45 μM 和 20 μM。BIBR 953特异性可逆抑制凝血酶。

体内研究

BIBR953对大鼠i.v.给药后,表现出最有效的活性。Dabigatran etexilate口服给药后,dabigatran的生物利用度为7.2%。Dabigatran口服治疗后主要通过粪便排泄,静脉注射后主要通过尿液排泄。Dabigatran的平均终末半衰期大约为8小时。口服和静脉注射给药后,Dabigatran酰基葡糖苷酸分别占0.4% 和4%。

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凝血酶来源于牛血浆

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Dabigatran (BIBR 953) 是一种有效的非肽类凝血酶抑制剂。可用于相关科研领域的研究。 
储液配置:

Dabigatran  

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1208 mL

10.6042 mL

21.2085 mL

5 mM

0.4242 mL

2.1208 mL

4.2417 mL

10 mM

0.2121 mL

1.0604 mL

2.1208 mL

50 mM

0.0424 mL

0.2121 mL

0.4242 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 凝血酶抑制的测定
  • BIBR953的凝血酶抑制作用(IC50)通过市售显色分析试剂测定。人凝血酶(0.042 U/mL)与不同浓度BIBR 953在DMSO中的稀释液(浓度范围为0.003 μM -100 μM)或对照组DMSO于37℃下预培养10分钟。将预培养混合物加入显色底物,甲苯磺酰基-甘氨酰-脯氨酰-精氨酸-4-硝基苯胺乙酸中,底物被凝血酶裂解,由于游离的硝基苯胺,405 nm下的吸光度增加,在分光光度计上测量增加的吸光度。以405 nm下的吸光度对BIBR 953的浓度作图,计算抑制50%凝血酶 (IC50)的BIBR 953浓度。所有测量均重复两份进行,以两个测定的平均值来表示最终结果。

【注意】 
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:211914-51-1
英文名字:达比加群;BIBR 953
质量标准:>98%,BR
分子式:C25H25N7O3

Dabigatran etexilate

Dabigatran etexilate;达比加群酯 
分子式:C34H41N7O5    分子量:627.73

简介: 达比加群酯  Dabigatran etexilate(BIBR-1048)是口服活性的dabigatran原药,是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。 

别名:BIBR 1048;Prazaxa; BIBR-1048;Dabigatran etexilate;达比加群酯 
物理性状及指标: 
外观:………………powder
溶解性:……………DMSO:126 mg/mL (200.72 mM);Water:Insoluble;Ethanol:12 mg/mL (19.11 mM)
含量:………………>99%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件: 2~8℃运输
生物活性

产品描述

Dabigatran Etexilate是dabigatran的前体药物,dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物,可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。

靶点

Thrombin

体外研究

Dabigatran选择性的,可逆的抑制人凝血酶(Ki: 4.5 nM)和凝血酶诱导的血小板聚集(IC50: 10 nM),对其它血小板刺激试剂没有抑制效果。Dabigatran抑制匮乏血小板的血浆中(PPP)凝血酶的产生,通过內源凝血酶指数(ETP)测定的IC50 是0.56 μM。在体外实验中,Dabigatran对各种物种具有浓度依赖性抗凝血作用。在人类PPP中,在浓度分别是0.23,0.83 和0.18 μM时,加倍活化部分凝血活酶时间(aPTT),前凝血酶时间(PT) 和Ecarin 凝固时间(ECT)。

体内研究

大鼠(0.3,1 和3 mg/kg)和恒河猴(0.15,0.3和0.6毫克/千克)静脉注射给药后,Dabigatran剂量依赖性延长aPPT。Dabigatran etexilate (20毫克/千克,口服)在猪体内与enoxaparin相比,产生较少的K值延长和较少的最大增幅减弱。Dabigatran(0.01-0.1 毫克/千克)剂量依赖性减少血栓形成,ED50 (50%有效剂量) 是0.033 毫克/千克,在0.1 毫克/千克浓度时完全抑制。Dabigatran etexilate (5-30 毫克/千克)剂量和时间依赖性抑制血栓形成,预处理30分钟后出现最大抑制,表明其具有较快的作用效果

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Dabigatran

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Dabigatran etexilate是活性部分达比加群的前药。 当与强P-糖蛋白诱导剂或抑制剂如胺碘酮或利福平联合使用时,达比加群酯已被证明具有轻微但显着的药物 – 药物相互作用。 与华法林(一种可比较的抗凝血剂)相比,它还可以降低中风和全身性栓塞的发生率。 Dabigatran etexilate是凝血酶原的抑制剂。 
储液配置

Dabigatran etexilate

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.5930 mL

7.9652 mL

15.9304 mL

5 mM

0.3186 mL

1.5930 mL

3.1861 mL

10 mM

0.1593 mL

0.7965 mL

1.5930 mL

50 mM

0.0319 mL

0.1593 mL

0.3186 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

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我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:211915-06-9
英文名字:达比加群酯
质量标准:>99%
分子式:C34H41N7O5
·

·

Dabrafenib,GSK2118436A

Dabrafenib;GSK2118436A;达拉菲尼;达帕菲尼 
分子式:C23H20F3N5O2S2  分子量:519.56

简介: 达拉非尼  Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制对象为 C-Raf 和 B-RafV600E。 

别名:GSK 2118436;达拉菲尼;GSK-2118436A;
n-(3-(5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:30 mg/mL (57.74 mM);WaterInsoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,无细胞试验中IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低4和6倍。

靶点

B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)

B-Raf
(Cell-free assay)

C-Raf
(Cell-free assay)

0.8 nM

3.2 nM

5.0 nM

体外研究

Dabrafenib对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

体内研究

Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同样能抑制肿瘤生长。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品达拉非尼  Dabrafenib是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制对象为 C-Raf 和 B-RafV600E 。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Dabrafenib,GSK2118436A

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9247 mL

9.6235 mL

19.2471 mL

5 mM

0.3849 mL

1.9247 mL

3.8494 mL

10 mM

0.1925 mL

0.9624 mL

1.9247 mL

50 mM

0.0385 mL

0.1925 mL

0.3849 mL

【注意 】
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CAS 号:1195765-45-7

英文名字:达拉菲尼,达帕菲尼
质量标准:>98%,BRAFV600特异性抑制剂
分子式:C23H20F3N5O2S2
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Dacarbazine

物理性状及指标:

外观:……………………类白色、微黄色或略带微红色的疏松块状物或粉末

熔点:……………………>205°C (lit.)(dec.)

溶解性:…………………本品微溶于水和乙醇,略溶于稀盐酸

含量:……………………97~102%

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本品为嘌呤生物合成的前体,能干扰嘌呤的生物合成;进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。也有人认为是一种烷化剂。

储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥。

运输条件:常温运输。

注意

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CAS 号:4342-03-4

英文名字:达卡巴嗪
质量标准:≥98.5%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Pale yellow to pale red powder

Solubility

10mg/ml,DMSO,clear

Identification

HNMR,UV

Purity(HPLC)

≥98.5%

·

·

Dantrolene sodium

Dantrolene sodium;丹曲林钠 
分子式:C14H9N4NaO5   分子量:336.23

简介: Dantrolene钠盐是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。 

别名:丹曲林钠盐;丹曲林钠;F 440; 1-[(5-­(p-Nitro­phenyl)­fur­furyl­idene)­amino]­hydan­toin sodium salt 
物理性状及指标: 
外观:……………………橙黄色至橙色结晶性粉末 
熔点:……………………279-280 °C
溶解性:…………………10 mM in DMSO;极微溶于水,微溶于乙醇(96%),略溶于甲醇,几乎不溶于丙酮 
含量:……………………≥98.5%
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Dantrolene sodium 是钙通道蛋白的抑制剂,抑制肌浆中Ca2+的释放。Dantrolene钠是一种骨骼肌松弛剂,其作用是通过阻断神经肌肉接点以外的肌肉收缩。

体外研究

Dantrolene sodium是一种骨骼肌松弛药,抑制胞内钙离子从肌浆网释放。Dantrolene sodium在亚油酸乳状液中具有强大的抗氧化活性。

体内研究

Dantrolene sodium (5 mg/kg)对快速趾长伸肌的颤搐性收缩比对慢速比目鱼肌具有更大的抑制作用。

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丹曲林钠(标准品)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Dantrolene是Ryanodine受体的一种小分子抑制剂和钙通道蛋白抑制剂。来自肌肉内质网的Ca2 +释放,与肌肉的兴奋和收缩密切相关,产生与Dantrolene相关的肌肉松弛效应。 由明显的谷氨酸活性引起的神经毒性与细胞质Ca2 +水平的过度升高相关,因此Dantrolene被指示为抗神经递质诱导的兴奋性毒性的神经保护剂。 Dantrolene,钠盐是RyR-1和RyR-3的抑制剂。 
储液配置

Dantrolene sodium <

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.9742 mL

14.8708 mL

29.7415 mL

5 mM

0.5948 mL

2.9742 mL

5.9483 mL

10 mM

0.2974 mL

1.4871 mL

2.9742 mL

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商品货号:MB1533
CAS 号:14663-23-1
英文名字:丹曲林钠
质量标准:>98.5%,BR
分子式:C14H9N4NaO53 1/2H2O
·

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Danusertib (PHA-739358)

Danusertib;PHA739358     
分子式:C26H30N6O3  分子量:474.55

简介: 达鲁舍替  Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性。 
别名:PHA739358;达鲁舍替; N-[5-((2R)-2-Methoxy-2-phenylethanoyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide 
物理性状及指标: 
外观:………………白色至类白色固体 
溶解性:……………DMSO:95 mg/mL;Water:Insoluble;Ethanol :Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。

靶点

Aurora A
(Cell-free assay)

Abl
(Cell-free assay)

RET
(Cell-free assay)

TrkA 
(Cell-free assay)

FGFR1
(Cell-free assay)

13 nM

25 nM

31 nM

31 nM

47 nM

体外研究

Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka时IC50分别为47, 25, 31,和31 nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后,野生型细胞在有丝分裂(4N)时遭到抑制,停滞48小时,而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制,持续有丝分裂,DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升,也引起p21蛋白增多,p53在转录水平上调节p21蛋白。

体内研究

体内研究时,25 mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中,抑制75%的肿瘤生长。在体内,Danusertib导致生物标记性的调节,伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。 
储液配置

Danusertib (PHA-739358)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1073 mL

10.5363 mL

21.0726 mL

5 mM

0.4215 mL

2.1073 mL

4.2145 mL

10 mM

0.2107 mL

1.0536 mL

2.1073 mL

50 mM

0.0421 mL

0.2107 mL

0.4215 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
ATP和特定底物的Km值最先就确定好,每次实验时按最佳ATP(2Km)浓度和底物(5Km)浓度进行。这样设置便于直接比较横穿应用激酶选择性扫描板的Danusertib IC50值,用于选择性概况的评估。

细胞实验

  • Cell lines: CD34+细胞
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: 用于短期扩展实验,103 CD34+细胞按分三组接种在包含96孔板上,板上每孔包括100ul无血清培养基,悬浮着人类肝细胞因子(100 ng/ml), 人类Flt-3配位体(100 ng/ml), 人类促血小板生成素 (50 ng/ml),人类IL-3和IL-6(都为20 ng/ml),粒细胞集落刺激因子(20 ng/ml)及Danusertib。 5天后,加入含100 μl细胞因子和Danusertib的培养基。在第3,6,和9天,或者第3, 6,和12天测量每孔中的细胞数。

动物实验

  • Animal Models: 雌性SCID鼠
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

英文名字:Danusertib (PHA739358)
质量标准:>98%,Aurora kinase抑制剂
分子式:C26H30N6O3

Dapagliflozin

Dapagliflozin
分子式:C21H25ClO6    分子量:408.87

简介: Dapagliflozin 是一种 SGLT2 的抑制剂,为治疗 2 型糖尿病的药物。
别名:BMS-512148;达格列净;达格列嗪
物理性状及指标:
外观:………………powder
溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (200.55 mM);Water :Insoluble;Ethanol:17 mg/mL (41.57 mM)
含量:………………>97%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Dapagliflozin是一种有效的,选择性的hSGLT2抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Phase 4。

特性

Dapagliflozin是第一类刺激血糖的药物,作用于正常大鼠比其他SGLT2抑制剂更有效。

靶点

hSGLT2 (CHO cells)

1.1 nM(EC50)

体外研究

Dapagliflozin对hSGLT1不敏感,IC50是hSGLT2的1200倍。Dapagliflozin作用于hSGLT2比Phlorizin效果高32倍。作用于hSGLT1比Phlorizin效果低4倍。Dapagliflozin高度选择性抗GLUT转运蛋白,20 μM Dapagliflozin在无蛋白buffer中抑制达8-9%,在4%牛血清蛋白存在时没有抑制效果。Dapagliflozin可渗透Caco-2 细胞膜,可作为P-糖蛋白(P-gp)底物,但不是P-gp抑制剂。10 μM Dapagliflozin稳定作用于大鼠,犬,猴,人类血清。Dapagliflozin作用于人类P450酶,没有抑制反应,也没有诱导。Dapagliflozin在体外代谢通路中可参与糖脂化,羟乙基化,脱乙基作用。

体内研究

Dapagliflozin按 0.1 mg/kg剂量口服给药高血糖 链脲佐菌素(STZ)大鼠,降低血糖水平,降低达55%,归因于与糖链相关的代谢稳定。 Dapagliflozin具有很好的吸收,分布,代谢,排泄 (ADME) 谱,且具有口服生物有效性。Dapagliflozin 按1 mg/kg 剂量作用于正常大鼠,处理24小时,造成明显糖尿,这种作用存在剂量依赖性,且提高尿量。Dapagliflozin 作用于Zucker 糖尿病肥胖(ZDF)大鼠,处理6小时后,诱导 尿糖和尿量分泌升高。Dapagliflozin 处理ZDF大鼠,2周后,快速降低葡萄糖水平, 且不会对肾脏和肝脏造成毒性。Dapagliflozin 明显缓解多糖症病情发展, 使血糖水平降低。Dapagliflozin 可提高胰岛素敏感性,降低β细胞质量和修复的胰腺功能。

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Dapagliflozin propanediol hydrate

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Dapagliflozin是一种选择性,口服有效的肾钠 – 葡萄糖共转运蛋白2型(SGLT2)抑制剂,目前正在开发用于治疗2型糖尿病(T2DM)。 Dapagliflozin抑制钠 – 葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的亚型2,其负责肾脏中至少90%的葡萄糖重吸收。 阻断该转运蛋白导致通过尿液排出血糖。
储液配置

Dapagliflozin

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4458 mL

12.2288 mL

24.4577 mL

5 mM

0.4892 mL

2.4458 mL

4.8915 mL

10 mM

0.2446 mL

1.2229 mL

2.4458 mL

50 mM

0.0489 mL

0.2446 mL

0.4892 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: 正常Sprague Dawley大鼠或链脲佐菌素诱导的雄性Sprague Dawley大鼠
  • Formulation: 5% mpyrol,20% PEG400,及20 mM磷酸钠
  • Dosages: 0.01-10 mg/kg (1 mL/kg)
  • Administration: 口服处理

细胞实验

  • 为了进行细胞存活测定,在载体或达格列嗪预处理在30分钟缺血中孵育24小时后收集细胞,并用台盼蓝染色计数存活细胞。 通过量化相对存活的处理细胞数除以未处理细胞的存活数来确定存活百分比。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:461432-26-8
英文名字:达格列净;达格列嗪
质量标准:>97%,BR
分子式:C21H25ClO6
·

Dapagliflozin propanediol hydrate

Dapagliflozin propanediol hydrate 
分子式:C21H25ClO6.C3H8O2.H2O    分子量:502.98

简介: 达格列净 (2S)-1,2-丙二醇水合物  Dapagliflozin(BMS512148)是口服活性的SGLT2抑制剂,可作用于2型糖尿病。

别名:达格列净一水丙二醇 ;丙二醇达格列嗪水合物;Dapagliflozin propanediol hydrate; BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (198.81 mM);Ethanol 100 mg/mL (198.81 mM);Water Insoluble
含量:………………>99%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输 

生物活性

产品描述

达帕格列嗪丙二醇属于口服抗糖尿病药物类别,被指定为钠葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂。

靶点

SGLT2

体外研究

达帕格列嗪是SGLT2的小分子抑制剂,与其他SGLT家族成员相比,该抑制剂对SGLT2具有高度选择性,并且在330多个受体、酶、离子通道和转运体的体外筛选中没有脱靶相互作用。

体内研究

Dapagliflozin表现出良好的口服生物利用度,具有高分布量,并且具有在临床前物种和人类之间在质量上相似的体内代谢物谱。 非临床和临床评估均显示达格列嗪具有非常有利的安全性,与其简单的作用机制一致,未观察到脱靶效应。

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Dapagliflozin

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Dapagliflozin(BMS512148)是肾钠-葡萄糖共转运蛋白2型(SGLT2)的选择性口服活性抑制剂,目前正在开发用于治疗2型糖尿病(T2DM)。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Dapagliflozin propanediol hydrate

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9882 mL

9.9408 mL

19.8815 mL

5 mM

0.3976 mL

1.9882 mL

3.9763 mL

10 mM

0.1988 mL

0.9941 mL

1.9882 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

动物实验
  • Animal Models: Sprague-Dawley (SD) rats
  • Formulation: 90% PEG-400 and 10% water
  • Dosages: 25, 100, 150, or 200 mg/kg
  • Administration: oral

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:960404-48-2
英文名字:达格列净一水丙二醇
质量标准:>99%
分子式:C21H25ClO6.C3H8O2.H2O
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